[發明專利]山竹子果殼總提取物在制備抗炎鎮痛藥物中的應用

無效

• 申請號: 200910041384.0
• 申請日: 2009-07-24
• 公開（公告）號: CN101612174A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發明（設計）人: 項輝;胡雯;崔繼紅
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P29/00;A61K131/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司
• 代理人: 陳 衛

技術領域

本發明涉及天然產物化學和藥物化學領域，具體涉及山竹子果殼中有效成 分的應用，尤其涉及山竹子果殼總提取物在制備抗炎鎮痛藥物中的應用。

背景技術

疼痛與炎癥反應是一種警戒信號，表示機體已經發生組織損傷或預示即將 遭受損傷，是機體自我保護的一種防御反應。如果疼痛與炎癥長期持續不止， 會對機體構成一種難以忍受的精神折磨，嚴重影響學習、工作、飲食和睡眠， 最終因生活質量降低而產生不可忽視的經濟和社會問題。

疼痛與炎癥是一個連鎖反應，二者互為因果，互相影響，由此產生了消炎 鎮痛藥物，目前市場上主流的消炎鎮痛藥為非甾體類藥物(NSAID)，其通過 抑制環氧合酶，減少前列腺素的合成而發揮抗炎鎮痛作用。

前列腺素對許多組織本有保護作用，用非甾體抗炎藥抑制其生物合成，在 抑制了炎癥組織合成前列腺素的同時使得患者體內其他各種組織失去前列腺 素的保護而受到損害。非甾體抗炎藥會引起很多不良作用，如胃腸道受損、腎 功能異常、干細胞損害壞死等。鑒于非甾體類抗炎藥物嚴重的副反應，開發新 的消炎鎮痛藥刻不容緩。

山竹子(Garcinia?mangostana?L.)為藤黃科(Guttiferae)山竹子屬植物， 又稱倒捻子、鳳果或莽吉柿，屬熱帶常綠中型喬木，其果殼被廣泛用于治療腹 瀉、瘧疾、抗炎、抗潰瘍以及抗白血病和敗血病等。

山竹子果殼提取物的主要有效成分是口山酮及其衍生物，口山酮又稱苯并 色原酮，是一類黃色或白色的酚性化合物，該類化合物通常與黃酮類化合物有 相似的顏色反應和色譜特征。口山酮母核有8個可取代位置，其結構式如式 (I)所示，常見的為羥基、甲氧基核糖基等基團所取代。口山酮類化合物具 有廣泛的生理活性，是良好的神經抑制劑和心血管興奮劑，具有解肝毒、保肝、 抗驚厥、抑制單胺氧化酶等作用，另外研究表明，該類化合物具有降血糖、抗 腫瘤和免疫等生物活性，目前尚未有將山竹子果殼提取物用于消炎鎮痛藥的相 關報道。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術的不足，提供山竹子果殼總提取物在制備 抗炎鎮痛藥物中的應用。

本發明的上述目的是通過如下方案予以實現的：

山竹子果殼總提取物是從山竹子果殼中提取的有效成分，其提取方法可采 用現有技術中對山竹子果殼進行提取的常規操作，也可以采用95體積％乙醇 對山竹子果殼進行浸提處理，收集浸提液，經過濾、濃縮和干燥后得到山竹子 果殼總提取物(簡稱CEM)，將該提取物進行急性毒性和藥理實驗(包括鎮痛 活性、抗炎活性以及對羥基自由基清除作用的試驗)，結果發現該提取物具有 很好的鎮痛、抗炎活性，而且對羥基自由基也具有一定的清除作用，可用于制 備抗炎鎮痛藥物，可用于治療神經病理性疼痛，炎性疼痛，癌癥性疼痛，糖尿 病、風濕病等病理性疼痛，其單次服用劑量范圍為10~200mg/kg。

上述提取方法中，山竹子果殼在粉碎前可先進行預處理：將山竹子果殼清 洗干凈后，60℃干燥至恒重，將干燥的山竹子果殼掰碎或粉碎后用于后期的提 取。

將山竹子果殼用95體積％乙醇分別以1∶5，1∶1.25，1∶1.25的比例浸提3次， 浸提總時間為一周左右，收集浸提液，將該浸提液過濾，取濾液濃縮，將得到 的濃縮液真空干燥24小時，得到真空干燥的提取物；所述過濾、濃縮和干燥 均為本領域的常規操作。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：

1.本發明采用95體積％乙醇浸提從山竹子果殼中得到山竹子果殼有效成分 ——山竹子果殼總提取物，該提取物毒性小，且具有較好的鎮痛消炎作用；

2.本發明的山竹子果殼總提取物對熱敏感性疼痛和炎癥性疼痛均有較好的 治療作用，并有較好的胃腸道保護作用；

3.本發明的山竹子果殼總提取物具有較好的消炎作用；

4.本發明的山竹子果殼總提取物均具有較好的羥自由基清除作用，具有抗 氧化和神經保護的作用。

附圖說明

圖1為熱板致痛法測定CEM鎮痛活性的柱狀圖；

其中，^*表示與對照組相比P＜0.05，^**表示與對照組相比P＜0.01，1為對 照組，2為吲哚美辛組，3為CEM低劑量組，4為CEM中劑量組，5為CEM 高劑量組；

圖2為扭體法測定CEM鎮痛活性柱狀圖；