[發明專利]癸氧喹酯可溶性粉及其制備方法

有效

• 申請號: 200910041022.1
• 申請日: 2009-07-10
• 公開（公告）號: CN101606908A
• 公開（公告）日: 2009-12-23
• 發明（設計）人: 武力;陳寶妮;聶斌;李美娣
• 申請（專利權）人: 華南農業大學實驗獸藥廠
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/47;A61K47/34;A61K47/32;A61P33/02
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司
• 代理人: 何淑珍

技術領域

本發明涉及畜禽用可溶性粉劑工藝，特別涉及抗球蟲藥物制劑癸氧喹酯可溶性粉及其 制備方法。

背景技術

雞的球蟲病主要是由艾美耳屬的腸道原生寄生蟲引起的。雞球蟲病有如下特點：一 是普遍存在，廣泛發生。幾乎所有養雞的地方都發生球蟲病，特別是在發展規模化、集約 化養禽業的今天，球蟲病對家禽的影響已經相當突出。若不能有效控制球蟲病，雞的發病 率可達50％～70％，死亡率達20～30％，嚴重時達80％，而且容易誘發其他疾病。球蟲病 已經成為阻礙集約化養雞生產發展的全球性疾病。二是危害性大，球蟲病對雞群造成的危 害可概括為三方面：1、導致雞只的大批發病和死亡；2、阻礙雞只生長發育，體重減輕可 達30～70％；3、降低飼料報酬。

長期以來，雞的球蟲病還是以藥物防治為主要方式。抗球蟲藥對于減輕雞球蟲病的 危害、提高飼料報酬、確保養雞業的發展等方面均發揮著極大的作用。但隨著抗球蟲藥物 被廣泛應用、使用方法不當等原因，雞球蟲幾乎對所有使用過的抗球蟲藥物都產生了一定 程度的耐藥性，導致抗球蟲藥使用年限縮短、防治失敗或效果不佳，如鹽霉素、磺胺類藥 物、馬杜拉霉素、莫能菌素、氯羥吡啶等，球蟲耐藥性已經成為雞球蟲病防治對策中最嚴 重的問題，給養雞業造成了巨大的經濟損失。另外，由于歐盟、日本、美國等對進口禽產 品中不允許添加藥物名單包括多種抗球蟲藥物，導致抗球蟲藥物的應用受到極大的限制。 因此，尋求一種敏感、高效、安全的抗球蟲藥物，就成為國內各獸藥生產企業研發的重點。

癸氧喹酯，化學名為6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯，為喹啉類抗球蟲藥 物，具有高效的化學活性和低的毒性，它對艾美耳屬的7種球蟲引起的雞球蟲病具有良好 的效果，主要用于預防由各種球蟲引起的雞球蟲病。自從2004年進入中國市場以來，在 我國各地區均保持著較高的敏感性。

索勛等對癸氧喹酯預防人工感染肉仔雞柔嫩艾美爾球蟲病的藥效試驗表明，使用癸氧 喹酯組雞群糞便和盲腸內容物中均未檢測到卵囊，抗球蟲指數均大于180，屬于高效抗球 蟲藥物，對柔嫩艾美爾球蟲感染有較好的預防療效。據Guo等報道，癸氧喹酯對實驗室 柔嫩艾美爾球蟲敏感株和在雞場分離的20株田間株均具有較好的敏感性。同時，癸氧喹 酯具有優異的抗球蟲效果和促生長表現，而且在球蟲生活史的早期即開始發揮作用，能有 效保護腸道免受球蟲的侵害，且持續作用時間長，對危害最大的7種雞球蟲都有良好的效 果。癸氧喹酯毒性低，耐受性好，使用推薦量的80倍仍然安全，代謝快，各組織中殘留 藥物濃度低，是全球唯一被日本、歐盟、美國、中國政府批準使用的化學型抗球蟲藥。

綜上所述，癸氧喹酯是一種具有廣泛應用前景的新型抗球蟲藥物，但目前僅有預混 劑一種劑型，青島康地恩公司于2008年研制出了3％癸氧喹酯溶液。

癸氧喹酯不溶于水，也不溶于絕大多數有機溶劑，因此如何解決其溶解性成為一個 難題。

發明內容

本發明的目的是為了克服目前市場上抗球蟲敏感藥物的不足，同時也為了克服癸氧喹 酯預混劑在使用效果和使用方便性上的劣勢，以及癸氧喹酯溶液存在的缺陷，為抗球蟲藥 泛濫的養雞生產提供一種敏感、優質高效、低毒、使用方便的癸氧喹酯可溶性粉及其制備 方法。

為實現上述目的，本發明經過大量試驗，采用了如下技術方案：

癸氧喹酯可溶性粉的制備方法，該方法將癸氧喹酯、固體分散體載體混合均勻，于 120℃～150℃加熱至熔融狀態，然后在室溫下晾干、粉碎制得癸氧喹酯可溶性粉，或者再 加入無水葡萄糖混合制得癸氧喹酯可溶性粉。

上述的制備方法中，癸氧喹酯和固體分散體載體的重量比為1∶2～1∶8。

上述的制備方法中，癸氧喹酯、固體分散體載體和無水葡萄糖的用量占該三種物質總 重量的百分比分別為1％～20％，4％～80％和0％～85％。

上述的制備方法中，所述固體分散體載體為泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙二醇 6000、聚乙二醇4000、聚乙烯吡咯烷酮K30中的至少兩種。

上述的制備方法中，所述粉碎之后，過60目篩，再加入無水葡萄糖混合即得。

上述的制備方法中，所述癸氧喹酯在與固體分散體載體混合前經過粉碎處理。