[發明專利]了哥王提取物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200910040995.3
• 申請日: 2009-07-10
• 公開（公告）號: CN101601666A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 李藥蘭;岑穎洲;許少玉;黃偉歡;薛珺一
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;C07D493/14;A61P31/12;A61P31/16;A23L1/30;A61K36/83
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司
• 代理人: 裘 暉;陳燕嫻

技術領域

本發明屬于中藥領域，特別涉及一種了哥王提取物及其制備方法和用途。

背景技術

瑞香科植物了哥王(Wikstroemia?indica(L.)C.A.Mey.)是華南地區常用草藥。了哥王入藥始載于《嶺南采藥錄》，藥用部位為根莖皮，性寒、味苦、微辛、有毒，入肺、經肝，具有消炎解毒，散瘀逐水的功能。70年代以來，了哥王被開發成單味制劑“了哥王片”，臨床上用于治療呼吸道感染疾病和腮腺炎、乳腺炎等癥。臨床研究顯示，“了哥王片”治療呼吸道感染的效果與雙黃連口服液、牛黃解毒片和感冒清不相伯仲。但是，目前“了哥王片”的制劑均為水提浸膏，產品的科技含量偏低。

藥理研究表明，了哥王提取物具有廣泛的藥理作用，主要包括抗菌、抗炎鎮痛和抗病毒作用等。但目前報道的了哥王提取物的抗病毒作用僅包括抗流感病毒、乙肝病毒和艾滋病毒，江西藥物研究所試驗，了哥王粗提物有抗甲3型流感病毒作用；姚新生等專利以了哥王提取物為原料制成可以治療艾滋病的各種制劑；王筠默報道牛蒡苷元有抗艾滋病毒作用；國外文獻報道，西瑞香素能抑制乙肝病毒在人類肝細胞內的基因表達。并沒有關于了哥王抗呼吸道合胞病毒和副流感病毒的報道。

目前已從了哥王中分離得到香豆素類、木脂素類、黃酮類、蒽醌類、甾族類、皂苷類、萜類、酰胺類和多糖等化合物，但卻沒有關于了哥王抗呼吸道病毒有效部位和有效成分的研究。

在國家知識產權局相關檢索和中國期刊網、Scifinder?Scholar的檢索中，未發現含有新化合物的了哥王提取物的制備方法及其在抗呼吸道病毒方面的用途的專利和文獻。

發明內容

為了解決上述現有技術存在的缺點和不足，本發明的首要目的在于提供一種含有新化合物的了哥王提取物。

本發明的另一目的在于提供一種上述了哥王提取物的制備方法。

本發明的再一目的在于提供上述了哥王提取物作為制備抗呼吸道病毒的藥物或保健品的用途。

本發明的目的通過下述技術方案實現：一種了哥王提取物，該提取物含有4’-甲氧基瑞香黃素E(式I)和瑞香酚(式II)：

式I?????????????????????????????????????????????????式II。

上述的一種了哥王提取物的制備方法，包括以下操作步驟：將了哥王的干燥根及根皮粉碎，用乙醇水溶液提取得到粗提物，再經過大孔吸附樹脂柱富集或聚酰胺柱富集得到了哥王提取物；

所述乙醇水溶液提取是指將粉碎的了哥王的干燥根及根皮用質量百分比濃度為60～95％的乙醇水溶液回流2～3次，每次1～3個小時，合并回流液，經減壓濃縮、干燥后得到粗提物；

所述大孔吸附樹脂柱富集，是將上述所得粗提物過大孔樹脂柱，先用質量百分比濃度為0～30％乙醇水溶液洗脫除去雜質，再用質量百分比濃度為40～80％乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物；

所述聚酰胺柱富集，是將上述所得粗提物過聚酰胺柱，先用質量百分比濃度為0～30％乙醇水溶液洗脫除去雜質，再用質量百分比濃度為60～80％乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物。

所述了哥王是瑞香科蕘花屬植物。

所述了哥王提取物含有黃酮、雙黃酮和香豆素；以了哥王提取物的干品重量計算，了哥王提取物中總黃酮的質量百分含量＞50％。

上述的了哥王提取物作為制備抗呼吸道病毒的藥物或保健品的用途。

所述呼吸道病毒是呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感3型病毒(PIV?3)或甲型流感病毒(FluA，H3N2)。

所述抗呼吸道病毒的藥物含有治療有效量的了哥王提取物和藥學上可接受的載體。所述藥物制劑為片劑、口服液或膠囊劑。

本發明相對現有技術具有如下的優點及有益效果：(1)從植物藥了哥王中提取并富集具有抗呼吸道病毒作用的了哥王提取物(包括黃酮、雙黃酮和香豆素類化合物)，采用體外抗病毒實驗表明，該提取物具有較好的抗呼吸道病毒(包括呼吸道合胞病毒、副流感病毒和流感病毒)作用，為“了哥王治療呼吸道感染”的臨床研究結果提供了一定的科學依據；(2)實驗證明了哥王水提物沒有顯示抗呼吸道病毒活性，而本發明的了哥王提取物是對了哥王的有效成分進行富集，使之具有了較好的抗呼吸道病毒活性；在本發明基礎上，可將現有產品“了哥王片”(水提制劑)進行二次開發，富集有效成分，達到“去粗取精”的目的，使之具有抗呼吸道病毒活性；(3)明確了哥王提取物主要由黃酮、雙黃酮和香豆素類化合物組成，其中不但有從了哥王中首次分離的雙黃酮類化合物，還有新結構的雙黃酮。

具體實施方式