[發明專利]一種多功能心臟良藥及其制備方法

有效

• 申請號: 200910040687.0
• 申請日: 2009-06-30
• 公開（公告）號: CN102114127A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 柯少彬
• 申請（專利權）人: 廣東太安堂制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/00;A61K35/56;A61K35/55;A61K35/32;A61K31/045
• 代理公司: 廣州市南鋒專利事務所有限公司 44228
• 代理人: 劉媖

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療慢性心功能不全、病竇綜合癥和缺血性心絞痛、冠心病為特征心臟疾病的中藥。

背景技術

心功能不全是指由不同病因引起的心臟舒縮功能障礙，發展到使心排血量在循環血量與血管舒縮功能正常時不能滿足全身代謝對血流的需要。慢性心功能不全在早期，通過代償調節，尚能滿足休息和活動時組織代謝的需要；在后期，即使通過充分代償調節已不能維持足夠的心搏量和心排血量。臨床上以組織血液灌注不足以及肺循環和(或)體循環瘀血為主要特征的臨床綜合癥，表現為心悸怔仲、氣短乏力、呼吸困難、肢體水腫、肝臟腫痛等。慢性心功能不全幾乎是所有器質性心臟病者的最終歸宿，臨床發病率高，是重點研究的醫學難題之一。簡單地說，心功能不全(心衰)就是由于心臟功能異常，不能滿足身體各組織器官對于心臟泵血的需求而引起的一系列臨床癥狀。對于患者來說，心功能不全(心衰)是一個沉重的話題。因為它是一種癥候群，疲勞、氣短、心悸、體重減輕、肌肉松弛萎縮，整日臥床。是臨床常見的綜合癥，其發病率較高，死亡率亦高，慢性心功能不全(心衰)基本病因是原發性心肌損害和心室負荷過重。

慢性心功能不全西醫常使用利尿劑、血管擴張劑、強心劑、洋地黃、非洋地黃類正性肌力藥物、血管轉換酶抑制劑、β受體阻止劑等。

病態竇房結綜合癥(Sick?Sinus?Syndrome，SSS，簡稱病竇綜合癥)是由竇房結及其周圍組織的病變，導致起搏功能和/或沖動傳導障礙，產生一系列心律失常的綜合表現。

1967年Lown在總結心律失常電轉復律的并發癥中，認為不能恢復維持竇性心律的患者可能有竇房結起搏傳導功能異常，并首先倡用“病態竇房結綜合癥”一詞。1968年Ferrer認為下述情況應包括在此綜合癥：1、持久的、嚴重的和難以預料的竇性心動過緩；2、短時間竇性停搏伴有房性或結性心律；3、長時間的竇性停搏，引起心跳停止或室性心律失常；4、一過性或慢性心房顫動伴心室率緩慢且可以排除藥物所致；5、心房顫動經電轉復后，不恢復竇性心律；6、與藥物無關的竇房阻滯。1972年Rubenstein將病竇綜合癥分為三組：1、心動過緩；2、竇性停搏或竇房阻滯；3、1或2同時并發室上性心動過速，心房撲動或心房顫動，即心動過緩-心動過速綜合癥(BradyCardia-TachCardia?Syndrome，BTS)。

病竇綜合癥是由多種原因引起的一組臨床綜合癥，而不是一種疾病。病竇綜合癥的發生率在一般人群中并不太清楚，然而無癥狀性竇房結功能異常很常見，據報道正常兒童中有65％存在竇房阻滯，在男性醫學生中有28％存在竇房阻滯；在動態心電圖中有1.4％的中年男性有竇房阻滯，在綜合性醫院12導聯心電圖發現有竇性心動過緩或竇性停搏患者0.4％。從幾項植入永久性的心臟起搏器的統計，分析數字來看，此類病人在臨床上較多見。美國1981年的“世界心臟起搏述評”中指出：植入永久性心臟起搏器者中52％是病竇綜合癥。由中華醫學會心電生理和起搏分會和中國生物醫學工程學會心臟節律分會共同組織對2002至2005年全國心臟起搏器臨床應用調查結果表明：在植入永久性的心臟起搏器中50.1％-52.0％是病竇綜合癥的患者。(見表1)

表12002至2005年年各類起搏器適應癥所占比例

中華心律失常雜志，2006，10(6)：475

表2引起急性病竇綜合癥的常見原因

表3慢性病竇綜合癥的病因

病竇綜合癥疾病起病隱匿，進程緩慢，病程一般較長，可存活5-20年。據Sutton統計病竇綜合癥的存活率：1年是85％-92％，5年是62％-65％，7年以上是52％，其生存率與是否伴有明顯嚴重的心血管疾病有關。病竇綜合癥一般系指慢性病例(包括心肌梗塞后遺癥)，但發生于急性心肌梗塞或急性心肌炎的短暫癥狀稱為急性病竇綜合癥。