[發(fā)明專利]以取代二酰肼為配體的水相體系中的N-芳基化方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200910040649.5 | 申請(qǐng)日： | 2009-06-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101691318A | 公開（公告）日： | 2010-04-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 萬(wàn)一千;朱新海;孟飛;汪晨霞;謝建偉;宋化燦 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中山大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07B43/04 | 分類號(hào)： | C07B43/04;B01J31/22;C07C217/92;C07C217/84;C07C213/02;C07C211/48;C07C211/56;C07C211/52;C07C209/10;C07C225/22;C07C221/00 |
| 代理公司： | 廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司 44001 | 代理人： | 余炳和 |
| 地址： | 510275 *** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 二酰肼 體系 中的 芳基化 方法 | ||
1.以取代二酰肼為配體的水相體系中的N-芳基化方法，以芳基鹵代物和胺為原料，其特征 在于：以水作為溶劑，以金屬銅或銅的氧化物或一價(jià)銅的鹽或二價(jià)銅的鹽為催化劑，使用 取代二酰肼類化合物作為配體產(chǎn)生C-N偶聯(lián)反應(yīng)；反應(yīng)步驟為：將催化劑、配體、芳基鹵 代物、胺、堿、表面活性劑及水加入微波反應(yīng)器或反應(yīng)容器中，采用微波輔助加熱或普通 熱浴加熱或直接室溫反應(yīng)的方式攪拌反應(yīng)；反應(yīng)結(jié)束后，分離反應(yīng)混合液并純化，得到 N-芳基化產(chǎn)物；
所述取代二酰肼類化合物結(jié)構(gòu)式為：
其中R為烷基或芳香基,選自如下之一：C1-C6的直鏈或支鏈烷基，環(huán)烷基，芐基或帶有 烷基，烷氧基，硝基取代基的芐基，苯基或帶有烷基，烷氧基，硝基取代基的苯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以取代二酰肼為配體的水相體系中的N-芳基化方法，其特征在于： 所述反應(yīng)采用以下反應(yīng)式來(lái)表示：
其中X-選自溴或碘；
R1為芳環(huán)上2-或3-或4-位的取代基，或芳環(huán)上的二取代或多取代基；選自如下之一：H、 NO2、-CN、-COOH、乙酰基、烷基、烷氧基、芳基、鹵素、三氟甲基；
R2NH2為一級(jí)胺，為芳香胺或脂肪胺，選自如下之一：直鏈或支鏈烷基、C5-C7的環(huán)烷基、 或者是含芳香取代基的伯胺；
配體為取代二酰肼類化合物，其結(jié)構(gòu)式為：
其中R為烷基或芳香基,選自如下之一：C1-C6的直鏈或支鏈烷基，環(huán)烷基，芐基或帶 有烷基，烷氧基，硝基取代基的芐基，苯基或帶有烷基，烷氧基，硝基取代基的苯基；
催化劑為金屬銅或銅的氧化物或一價(jià)銅的鹽或二價(jià)銅的鹽；
催化劑與底物芳基鹵代物的摩爾比為1∶40至1∶2；配體與催化劑的摩爾比為10：1至 1：1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的以取代酰肼為配體的水相體系中的N-芳基化方法，其特征在 于：所述催化劑選自如下之一;金屬銅、氧化銅、氧化亞銅、硫酸銅、硝酸銅、氯化銅、氯化 亞銅、碘化亞銅、醋酸銅。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的以取代二酰肼為配體的水相體系中的N-芳基化方法，其特征 在于：芳基鹵代物與胺的摩爾比為1∶1至1∶5。
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