[發(fā)明專利]一種含甲殼素或其衍生物的經(jīng)皮給藥制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910039134.3
• 申請日: 2009-05-04
• 公開（公告）號: CN101543484A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 貢玉川
• 申請（專利權(quán)）人: 貢玉川
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/722;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02
• 代理公司: 廣州市深研專利事務(wù)所
• 代理人: 陳雅平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種含甲殼素或其衍生物的經(jīng)皮給藥制劑，還涉及這種經(jīng)皮給藥制劑的制備方法。

背景技術(shù)

甲殼素又名甲殼質(zhì)、幾丁、幾丁質(zhì)、殼多糖等，化學(xué)名稱為聚-2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-葡聚糖，是一種化學(xué)結(jié)構(gòu)與纖維素類似的高分子多糖。甲殼素及其衍生物由于具有獨特的生物活性、豐富的自然資源，被譽為人體所必需的第六生命要素。目前研究發(fā)現(xiàn)其具有抗菌、抗感染、降脂和防治動脈硬化、抗病毒、抑制腫瘤、抗心律失常、抗凝血等醫(yī)學(xué)作用，國內(nèi)外研究人員利用這些作用將其制備成各種藥物及保健食品，但其給藥方式僅限于口服、注射或食用。然而經(jīng)皮給藥與其他釋放給藥體系的特征相比成功應(yīng)用最主要取決于，經(jīng)皮給藥有許多方便之處，例如：患者用藥方便，避免胃腸道的刺激；減少由于腸內(nèi)代謝以及肝臟內(nèi)的吸收引起的藥物遷移；減少藥物在血漿的波動，本發(fā)明的目的便是將甲殼素及其衍生物制備成經(jīng)皮給藥制劑并提供這種經(jīng)皮給藥制劑的制備方法。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種含甲殼素或其衍生物的經(jīng)皮給藥制劑。

本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案是：

.一種含甲殼素或其衍生物的經(jīng)皮給藥制劑，包括背襯膜、含藥層、膠粘劑和保護膜，其特征在于含藥層包括：甲殼素或其衍生物、基質(zhì)、促透劑。所述甲殼素原料來源于植物、動物、菌類細胞壁、人工合成中的一種或幾種。所述甲殼素衍生物是甲殼素經(jīng)過物理、化學(xué)、生物修飾得到的，所述甲殼素衍生物選自殼聚糖、羧甲基甲殼素、羧甲基殼聚糖、乙?；瘹ぞ厶?、羧丙基殼聚糖、羧乙基殼聚糖、微晶甲殼素及殼聚塘、鹽酸氨基葡萄糖、甲殼素硫酸鹽、溴化甲殼素、N-乙基殼聚糖、季銨化殼聚糖、殼聚糖接枝共聚產(chǎn)物、與乙肝疫苗、白喉毒素、幽門螺桿菌等抗原聯(lián)合的甲殼素。所述基質(zhì)為水溶性基質(zhì)、水乳性基質(zhì)或脂溶性基質(zhì)。所述水溶性基質(zhì)選自纖維素衍生物、聚乙二醇、聚丙烯酸鈉、甘油、聚乙烯醇、海藻酸鈉、氮酮中的一種或幾種。所述水乳性基質(zhì)為各種丙烯酸酯單體以水為分散介質(zhì)進行乳液聚合后加入增稠劑和中和劑等而得到的基質(zhì)。所述脂溶性基質(zhì)選在聚異丁烯類、丙烯酸酯類、硬脂酸、鯨蠟醇、白凡士林、羊毛脂、液體石蠟的一種或幾種。所述促透劑選自龍腦、川芎提取物、小豆蔻提取物。所述制劑為貼劑、膏劑、酊劑、凝膠劑、片劑、溶液劑、膜劑。

本發(fā)明所述一種含甲殼素或其衍生物的經(jīng)皮給藥制劑可以直接用于皮膚，或通過經(jīng)皮給藥治療儀進入體內(nèi)，包括電穿孔治療儀、音頻導(dǎo)入治療儀、中頻治療儀、低頻治療儀、高頻治療儀、微波導(dǎo)入治療儀、激光藥物導(dǎo)入治療儀、離子藥物導(dǎo)入治療儀、正壓、負壓藥物導(dǎo)入治療儀、磁導(dǎo)入治療儀、紅外藥磁導(dǎo)入治療儀、超聲導(dǎo)入治療儀等。

本發(fā)明的第二個目的是提供這種經(jīng)皮給藥制劑的制備方法，其步驟為將大豆磷脂酰膽堿、乙醇溶液、膽酸納混合，加入含甲殼素或其衍生物的藥物，與pH值6-8的三乙醇胺-鹽酸緩沖液混合，不斷攪拌，將混懸液超聲波處理冷凍及解凍，用中壓力乳勻機或超聲波處理得到50-200nm膠體溶液，即柔性納米脂質(zhì)體混懸液，混懸液均勻涂布在背襯層之上，并與其他各層壓制在一起制成經(jīng)皮給藥貼劑。

本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明將含甲殼素或其衍生物的藥物制成經(jīng)皮給藥制劑，使藥物以恒定速度(或接近恒定速度)通過皮膚各層，進入人體循環(huán)，提供可預(yù)定和較長的作用時間，維持穩(wěn)定持久的血藥濃度；毒性和不良反應(yīng)小，可用于抗病毒、抗感染、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)。

具體實施方式

以下通過具體的試驗進一步闡述本發(fā)明所述。選用材料及含量如下表：