[發(fā)明專利]取自夏枯草和/或山菠菜的防治肺癌組合物及其在制備防治肺癌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910036300.4
• 申請(qǐng)日: 2009-10-13
• 公開（公告）號(hào): CN101816702A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 賈曉斌;陳彥;劉光敏;封亮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 賈曉斌
• 主分類號(hào): A61K36/536
• 分類號(hào): A61K36/536;A61P35/00;A61K31/7048;A61K131/00
• 代理公司: 南京知識(shí)律師事務(wù)所 32207
• 代理人: 栗仲平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥物組合物，具體涉及一種取自夏枯草和/或山菠菜的防治肺癌的藥物組合物，以及該組合物在制備防治肺癌的藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

根據(jù)國(guó)際癌癥研究署公布的數(shù)據(jù)，肺癌是全球范圍內(nèi)癌癥中最常見(jiàn)的疾病。研究表明，肺癌平均存活時(shí)間為6.2個(gè)月。非手術(shù)治療患者5年生存率為7.8％。手術(shù)組患者平均存活時(shí)間為33個(gè)月，化療患者為5.7個(gè)月。肺癌的發(fā)病率及死亡率一直處于上升狀態(tài)，每年以0.5％的速度增加，而在大多數(shù)發(fā)展中國(guó)家還要高出這一平均水平。在我國(guó)，肺癌在城市中占常見(jiàn)惡性腫瘤的首位，占所有癌癥死亡的17.6％。近20年來(lái)，隨著城市經(jīng)濟(jì)快速的發(fā)展以及規(guī)模的不斷壯大，環(huán)境逐漸惡化，肺癌死亡率上升了一倍多。另外，隨著青少年吸煙人數(shù)的增加，我國(guó)的肺癌發(fā)病率和死亡率持續(xù)上升。英國(guó)著名腫瘤學(xué)家Peto預(yù)測(cè)，如果我國(guó)吸煙和空氣污染不及時(shí)控制，到2025年，我國(guó)每年肺癌發(fā)病人數(shù)將超過(guò)一百萬(wàn)，成為世界第一肺癌大國(guó)。由此，在今后相當(dāng)長(zhǎng)的一段時(shí)間內(nèi)，我國(guó)肺癌的防治任務(wù)相當(dāng)艱巨。?

夏枯草屬藥材為唇形科植物，具有清火明目，軟堅(jiān)散結(jié)之功效，臨床上主要以其干燥成熟果穗入藥。現(xiàn)代藥理學(xué)研究證明夏枯草屬藥材具有廣泛的藥理作用，如抗腫瘤、免疫活性、抗病毒、抗氧化和清除自由基等。?

夏枯草屬藥材含有多種藥理活性成分，主要包括萜類及其皂苷類、酚酸類、黃酮類、香豆素類、有機(jī)酸類、揮發(fā)油、糖類等成分，其中萜類、酚酸類和黃酮類成分最為豐富。目前文獻(xiàn)報(bào)道夏枯草共含有28種萜類化合物及其皂苷，以齊墩果酸和熊果酸為主；酚酸類化合物中以迷迭香酸和咖啡酸為主；黃酮類化合物中以蘆丁和槲皮素為主。?

夏枯草屬藥材作為一種抗腫瘤藥物在臨床長(zhǎng)期廣泛使用，療效確切。夏枯草具有多種藥理活性，但其發(fā)揮不同藥理作用的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)也有所不同。另外，夏枯草發(fā)揮防治腫瘤的功效的物質(zhì)基礎(chǔ)并不是某一類成分單獨(dú)構(gòu)成，而是通過(guò)多類別的成分/組分協(xié)同作用，通過(guò)多組分多靶點(diǎn)共同發(fā)揮療效。因此，本發(fā)明從中醫(yī)藥整體性的角度出發(fā)，在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，結(jié)合中藥防治肺癌篩選體系，對(duì)夏枯草屬植物防治肺癌的物質(zhì)基礎(chǔ)進(jìn)行確認(rèn)，并對(duì)物質(zhì)基礎(chǔ)中各組分的配伍配比關(guān)系進(jìn)行質(zhì)量控制研究，達(dá)到最佳的防治肺癌功效。?

在專利文獻(xiàn)方面，公開號(hào)為CN1559519A公開了“一種夏枯草提取物及其制備方法與用該發(fā)明還涉及上述組合物的制備方法和其在治療乳腺增生、甲狀腺、肺結(jié)核、冠心病、心絞痛、高血壓、高血糖、宮頸糜爛、抗菌中的應(yīng)用”。?

公開號(hào)為CN1965896A公開了“一種夏枯草屬植物提取物和制備方法及醫(yī)藥用途與應(yīng)用”，該專利公開的夏枯草屬提取物中，其活性成分為含有抗結(jié)核作用的夏枯草皂苷類化合物，該專利還公開了該提取物作為治療肺結(jié)核、骨結(jié)核、淋巴結(jié)核等結(jié)核類疾病藥物中的應(yīng)用。?

目前，對(duì)于夏枯草中酚酸類、黃酮類和三萜類組合物用做肺癌防治藥物?及質(zhì)量控制方法還未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種取自夏枯草屬夏枯草和/或山菠菜的防治肺癌的藥物組合物，以及該組合物在制備防治肺癌的藥物中的應(yīng)用。?

完成上述第一個(gè)發(fā)明任務(wù)的方案是：一種提取自夏枯草和/或山菠菜的防治肺癌的藥物組合物，該組合物中包括有酚酸組分、黃酮組分和三萜組分，其特征在于，所述酚酸組分、黃酮組分和三萜組分的重量比為5～70∶2～60∶0.5～40。?

其中，所述的酚酸組分以咖啡酸和迷迭香酸為代表性成分；所述的黃酮組分以蘆丁和槲皮素為代表性成分；所述的三萜組分以熊果酸和齊墩果酸為代表性成分；?

所述的咖啡酸∶迷迭香酸∶蘆丁∶槲皮素∶熊果酸∶齊墩果酸的重量比為0～20∶5～50∶2～40∶0～20∶0.25～20∶0.25～20。?

進(jìn)一步優(yōu)化，本發(fā)明中酚酸∶黃酮∶三萜的重量比為7～30∶2～40∶2～30；?

咖啡酸∶迷迭香酸∶蘆丁∶槲皮素∶熊果酸∶齊墩果酸的重量比為0～10∶7～20∶2～25∶0～15∶2～15∶0.25～15；?

更優(yōu)化和更具體的方案是：酚酸∶黃酮∶三萜的重量比為8～19∶3～15∶2.5～12；?

咖啡酸∶迷迭香酸∶蘆丁∶槲皮素∶熊果酸∶齊墩果酸的重量比為0～3∶8～16∶3～10∶0～5∶2.5～8∶0.25～4；?

本申請(qǐng)推薦的最佳比例為，酚酸∶黃酮∶三萜的重量比為15.8∶4.8∶7.4或15.7∶4.9∶5.8或9.5∶6.4∶5.0或14.4∶9.5∶3.6；?