[發(fā)明專利]用作組蛋白去乙酰酶抑制劑的三氟甲基酮類化合物及其用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200910034134.4 | 申請(qǐng)日： | 2009-08-20 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101648920A | 公開(kāi)（公告）日： | 2010-02-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吉民;魏紅濤;吳曉晴 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 蘇州東南藥物研發(fā)有限責(zé)任公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D271/06 | 分類號(hào)： | C07D271/06;C07D413/04;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 | 代理人： | 范 晴 |
| 地址： | 215123江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 組蛋白 乙酰 抑制劑 甲基 酮類 化合物 及其 用途 | ||
1.一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
其中，Ar為苯基或雜環(huán)基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取 代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、鹵素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、 C1-8硫代烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、C1-8酯基n選自0～8 的整數(shù)；所述的雜環(huán)基選自吡啶、噻吩、呋喃、吡咯或咪唑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述的苯基或雜環(huán)基任 選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代：C1-8烷基、鹵素、硝基或C1-8鹵 代烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于所述的苯基或雜環(huán)基任 選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代：C1-4的烷基、鹵素、硝基或C1-4 的鹵代烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于n為6。
5.一種藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物包括權(quán)利要求1～4中 任意一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載 體。
6.權(quán)利要求1～4任意一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備 藥物方面的應(yīng)用，其特征在于所述藥物用于治療與細(xì)胞分化或增殖相關(guān)的實(shí) 體瘤或白血病。
7.一種制備權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法， 其特征在于所述方法包括以下步驟：
使式(II)的化合物
與酰氯酸解反應(yīng)后與三氟乙酸酐反應(yīng)得到式(I)的化合物；
其中，Ar為苯基或雜環(huán)基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取 代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、鹵素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、 C1-8硫代烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、C1-8酯基；n選自0～8 的整數(shù)；所述的雜環(huán)基選自吡啶、噻吩、呋喃、吡咯或咪唑。
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