[發明專利]口服胰島素藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 200910033603.0
• 申請日: 2009-06-24
• 公開（公告）號: CN101590221A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 薛南榮;何執靜
• 申請（專利權）人: 薛南榮
• 主分類號: A61K38/28
• 分類號: A61K38/28;A61K47/38;A61P3/10
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司
• 代理人: 王荷英

1.口服胰島素藥物，其特征是含有胰島素、一級膽酸、卵磷脂、膽固醇和膽紅素，各組分的重量份為：胰島素1重量份、一級膽酸30～100重量份、卵磷脂100～300重量份、膽固醇1～3重量份、膽紅素0.08～0.8重量份、膽酸50重量份。

2.根據權利要求1所述的口服胰島素藥物，其特征是所說一級膽酸包含牛磺膽酸鈉、甘氨膽酸、鵝脫氧牛磺膽酸和/或鵝脫氧甘氨膽酸。

3.根據權利要求2所述的口服胰島素藥物，其特征是所說的一級膽酸為：牛磺膽酸鈉10～30重量份和甘氨膽酸20～70重量份。

4.根據權利要求1所述的口服胰島素藥物，其特征是含有0.2～1重量份二級膽酸為膽酸和/或脫氧膽酸。

5.根據權利要求1所述的口服胰島素藥物，其特征是所說胰島素是從哺乳動物胰腺提取并純化的胰島素或經修飾的胰島素或基因重組的人胰島素。

6.根據權利要求1所述的口服胰島素藥物，其特征是所說卵磷脂是蛋黃卵磷脂或大豆卵磷脂。

7.根據權利要求1或2或3或4或5或6所述的口服胰島素藥物，其特征是含有抗氧化防腐劑魚精蛋白、山梨酸鉀、維生素E或苯酚。

8.權利要求1的口服胰島素藥物的制備方法，其特征是一級膽酸、卵磷脂、膽紅素和膽固醇浸泡于體積濃度為5％～50％的乙醇溶液中，攪拌使之溶解成微乳系統；將胰島素粉用弱堿液溶解成溶液，加入微乳系統中，充分混合均勻，再加雙蒸水至胰島素濃度為8U/毫升；在35-120℃溫度下，水浴2-4次，每次30分鐘-1.5小時，溫度逐次提高；水浴后，加適量抗氧化劑，放置4℃，過夜；離心1000rpm，5-10分鐘，棄沉淀，得上清液為淡黃色、透明狀，低粘度的口服胰島素藥液。

9.根據權利要求8所述的口服胰島素藥物的制備方法，其特征是所說的弱堿液溶為醋酸鈉、氨水、碳酸氫鈉溶液。