[發(fā)明專利]松花粉與環(huán)糊精組合物、其制備方法及其在制備抗疲勞與提高機體免疫力保健品中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910030707.6
• 申請日: 2009-04-10
• 公開（公告）號: CN101518552A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 任勇;吳玲;裴會娜;安翠翠
• 申請（專利權(quán)）人: 南京師范大學(xué);宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K36/15
• 分類號: A61K36/15;A61K47/48;A61P37/04;A61P39/00
• 代理公司: 南京知識律師事務(wù)所
• 代理人: 栗仲平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種松花粉與環(huán)糊精組合物、其制備方法及其在制備抗疲勞 與提高免疫保健品中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

松花粉是松科馬尾松(Pinus?massoniana?Lamb.)、油松(Pinus?tabulae formis?Carr.)或同屬樹種植物的干燥花粉，又名松黃，始載于《新修本草》， 《神農(nóng)本草經(jīng)》記載了松花粉的功用：“松黃，氣味甘平無毒，主治心腹寒 熱邪氣，利小便，消瘀血，久服輕身益氣力，延年。”《本草綱目》記載為： 松花，甘、溫、無毒。潤心肺，益氣等。松花粉藥食兼用歷史已逾千年，《中 華人民共和國藥典》規(guī)定了松花粉的感官指標(biāo)、形態(tài)鑒別及功能等，松花粉 主治燥濕，收斂止血。用于濕疹，黃水瘡，皮膚糜爛，膿水淋漓，外傷出血， 尿布性皮炎。衛(wèi)生部確認(rèn)松花粉產(chǎn)品為新資源食品，后來又確認(rèn)松花粉為普 通食品原料，現(xiàn)在松花粉已廣泛應(yīng)用于保健食品、普通食品、藥品、化妝品 等領(lǐng)域。科學(xué)研究證實松花粉富含人體所需的多種糖類、蛋白質(zhì)、脂肪、維 生素、微量元素和生物活性物質(zhì)等，具有營養(yǎng)、調(diào)節(jié)、修復(fù)人體各個系統(tǒng)的 作用，具體功能如：抗疲勞，提高機體免疫；改善心血管系統(tǒng)；延緩衰老、 抗輻射；抑瘤；保護(hù)消化系統(tǒng)；治療前列腺疾病、糖尿病；調(diào)節(jié)內(nèi)分泌；治 療不育癥等，尤其在治療心血管病、前列腺炎、提高免疫功能、對消化系統(tǒng) 療效的研究更為深入。

然而松花粉具有堅韌的細(xì)胞壁(由孢粉素、果膠質(zhì)和纖維素等組成)， 其中孢粉素(C₉₈H₂₂O₂₄)具有耐酸、耐堿、耐溫和耐壓特性，以及對胃酸和其 他消化系統(tǒng)酶穩(wěn)定的理化特性，經(jīng)過破壁以后才能有利于人體吸收其中的有 效成分，然而破壁后的松花粉由于缺乏外壁保護(hù)，易氧化、更極易染菌發(fā)生 質(zhì)變，稍保存不當(dāng)，即產(chǎn)生臭味，造成過氧化值、酸價的嚴(yán)重超標(biāo)，導(dǎo)致原 料及制劑極易變質(zhì)變味。另外，破壁松花粉黏度大、流動性差、纖維性顆粒 具一定的彈性成型性差而難以壓制成片，增加了制劑難度，產(chǎn)品溶出分散性 能皆不高。

松花粉破壁后如何保持其有效成分的穩(wěn)定性，改善制劑性能變得尤為重 要。

研究表明，環(huán)糊精及其衍生物由于其特殊的空間結(jié)構(gòu)，在藥劑學(xué)中應(yīng)用 廣泛：用于提高藥物水溶性，充當(dāng)增溶劑，提高藥物穩(wěn)定性，提高生物利用 度及降低毒副作用，掩蓋藥物刺激性味道，控制藥物釋放，改善口感等。目 前有6種環(huán)糊精及衍生物(環(huán)糊精)在臨床使用：α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、羥丙 基-β-環(huán)糊精、甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-γ-環(huán)糊精和磺丁基-β-環(huán)糊精(Expert Opin?Drug?Deliv，2005Mar；2(2)：335-51)，其中應(yīng)用廣泛的主要是β-環(huán)糊精、 羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基-β-環(huán)糊精。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的：提供一種松花粉與環(huán)糊精組合物、這種松花粉與環(huán)糊精 組合物的制備方法、以及這種松花粉與環(huán)糊精組合物在制備抗疲勞與提高機 體免疫力保健品中的應(yīng)用。以便得到穩(wěn)定性強、制劑性能良好的破壁松花粉 固體組合物，有效成分穩(wěn)定性較市售破壁松花粉顯著提高，貯存時間延長， 運輸方便。制備成抗疲勞與提高機體免疫力的保健品時，由于環(huán)糊精的增溶 作用，更有利于人體吸收松花粉中的有效成分。松花粉組合物流動性好，采 用常用制劑方法以本組合物制備松花粉各種口服制劑產(chǎn)品，其貨架期相應(yīng)變 長。

本發(fā)明的方案是：一種松花粉與環(huán)糊精組合物，由破壁松花粉或松花粉 的提取物與環(huán)糊精組成，其特征在于，所述松花粉或松花粉的提取物與環(huán)糊 精的質(zhì)量比為：1∶0.6～5；同時在該組合物中所述的環(huán)糊精松對破壁松花粉 或松花粉提取物構(gòu)成包合狀態(tài)。

以上方案中所述的松花粉是指：松科馬尾松(Pinus?massoniana?Lamb.)、 油松(Pinus?tabulae?fomis?Carr.)或同屬樹種植物的干燥花粉。

所述松花粉的提取物是指：破壁松花粉加入乙醇浸泡，以乙醇滲漉，合 并滲漉液；回收乙醇至無醇味，得到的黃色糖漿狀提取物。

更具體和更優(yōu)化地說，所述松花粉的提取物是指：破壁松花粉加入20倍 質(zhì)量的95％乙醇浸泡10小時，以95％乙醇滲漉，加95％乙醇至滲漉液幾乎無 色時止，合并滲漉液。以40℃以下溫度濃縮回收乙醇至無醇味，得到黃色糖 漿狀提取物。