[發明專利]淫羊藿苷元微乳劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910029928.1
• 申請日: 2009-03-27
• 公開（公告）號: CN101513388A
• 公開（公告）日: 2009-08-26
• 發明（設計）人: 賈曉斌;蘭雪蓮;孫娥;陳彥
• 申請（專利權）人: 賈曉斌
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/352;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/44;A61P19/10
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 黃嘉棟

技術領域：

本發明屬于納米醫學領域，特別涉及一種將植物性、水不溶性藥物淫羊藿苷元加工成理化性質穩定的微乳及其制備方法。

背景技術：

骨質疏松癥是一個世界范圍的疾病，隨著社會日趨老齡化，骨質疏松癥已列為三大老年性疾病之一。淫羊藿苷元是從中醫臨床常用藥物淫羊藿中提取反應得到的黃酮單體成分。國內外諸多研究表明：淫羊藿苷元具有明顯的抗骨質疏松藥理活性(參見：Jian?Huang，Lan?Yuan，Xi?Wang，et?al.Icaritin?and?its?glycosides?enhance?osteobIastic，but?suppress?osteocIastic，differentiation?and?activity?in?vitro[J].Life?Sciences，2007，81：832-840.)。但其水溶性很差，影響其口服吸收及藥效發揮。

發明內容：

本發明所要解決的技術問題是提供一種工藝簡單、物理性質穩定、并能顯著提高淫羊藿苷元水溶性的微乳及其制備方法。

本發明采用的技術方案為：

一種淫羊藿苷元微乳劑，它是以淫羊藿苷元為活性成分，將其溶解于油脂中，加上乳化劑、助乳化劑和水制備而成的微乳粒徑為10～100nm的微乳劑，所述的油脂可以是油酸、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯或蓖麻油等中的一種或幾種，其中，各組分的質量百分比為：

淫羊藿苷元的油的飽和溶液????0.66～6.02％

乳化劑??????????????????????10～50％

助乳化劑????????????????????10～38％

余量為水、Hank’s平衡鹽溶液(HBSS)、PBS緩沖液或生理鹽水。

上述的微乳劑中，所述的乳化劑可以是OP。

上述的微乳劑中，所述的助乳化劑可以是丙三醇、異丙醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400或1，2-丙二醇。

一種上述淫羊藿苷元微乳劑的制法，它包括如下步驟：

步驟1.淫羊藿苷元油溶液的制備：將過量的淫羊藿苷元溶于油中，混合使充分溶解，離心除去未溶解的淫羊藿苷元，得淫羊藿苷元的油的飽和溶液；

淫羊藿苷元在油中的溶解度

步驟2.按配方稱取乳化劑、助乳化劑、水相、步驟1所得的淫羊藿苷元的油的飽和溶液；

步驟3.將步驟2所稱取的四種組分攪拌使充分混合，得澄清透明的淫羊藿苷元微乳劑。

微乳制備過程中以得到澄清透明溶液為終點。微乳劑的粒徑小，穩定性好。

本發明制備的淫羊藿苷元微乳劑，室溫放置一年均保持澄清、透明、穩定、均一，充分表明其良好的穩定性。

本發明制備淫羊藿苷元微乳過程中不需要用膠體磨進行分散，也不需要進行高速剪切(一般的微乳劑制造都需要)，而是簡單攪拌或自發即可形成。

細胞和動物實驗表明：淫羊藿苷元微乳能夠增加淫羊藿苷元穿透細胞層，促進藥物攝取吸收，增強藥物療效。

附圖說明

圖1為實施例8制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖2為實施例8制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖3為為實施例9制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖4為實施例9制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖5為為實施例10制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖6為實施例10制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖7為為實施例11制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖8為實施例11制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖9為為實施例14制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖10為實施例14制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖11為為實施例15制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖12為實施例15制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖13為為實施例16制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖14為實施例16制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖15為為實施例17制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖16為實施例17制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；

圖17為為實施例18制備的淫羊藿苷元微乳劑的粒徑分布圖；

圖18為實施例18制備的淫羊藿苷元微乳劑Zeta電位分布圖；