[發明專利]一種保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物

無效

• 申請號: 200910024861.2
• 申請日: 2009-02-27
• 公開（公告）號: CN101549056A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發明（設計）人: 陳玲;戚智;蔡維艷;張卓
• 申請（專利權）人: 南京醫科大學;戚智
• 主分類號: A61K36/888
• 分類號: A61K36/888;A61P9/10;A61K125/00
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 汪旭東

技術領域

本發明涉及一種對缺血引起腦損傷的保護作用的中藥白附子脂溶性成分提取物，屬于中藥提取物領域。?

背景技術

腦缺血性疾病是臨床最常見的疾病之一，具有發病率、致殘率和病死率高的特點，嚴重威脅著人類的健康。隨著全世界人口逐步老齡化，缺血性腦損傷的發病有逐年增加趨勢，但是迄今在國內外仍然缺乏有效的預防和治療措施。中樞神經細胞對缺氧傷害的高敏感性和缺乏再生能力的特征被認為是導致腦缺血后遺癥的主要原因。因此，如何阻止或減輕腦缺血和再灌流后的神經細胞死亡一直是神經科學研究的焦點。缺血性腦損傷包括局部腦血管閉塞(腦梗塞)、心源性休克以及心肌梗塞等原因造成的全腦血流量的減少或中斷，它們都能引起神經細胞的死亡。?

中藥白附子為收載入我國各版藥典的常用中藥，為天南星科犁頭尖屬植物獨角蓮(Typhonium?giganteum?Engl.)的干燥塊莖，自古以來就有用其治療“中風痰壅、口眼喎斜、痰厥頭痛、破傷風”的記載。我國有多個中藥組合物專利都把白附子作為其中的一味藥用于治療腦中風及其后遺癥，如治療缺血性中風失語的參南癱速康膠囊、治療腦梗塞后失語的開語湯、治療急性腦血栓的中藥牽正散、治療急性腦出血的中風醒腦口服液等。然而，由于白附子的有效成分不明、缺乏有關白附子在治療缺血性腦損傷(腦卒中)中的作用及其機制的研究報道，因此白附子的進一步開發和臨床應用受到了阻礙。為此，中國協和醫科大學陳雪松的博士論文通過各種色譜技術和現代波譜學分析，并輔以化學方法，對白附子進行了化學成分研究，并分離鑒定了23種天然產物，但是這些成分的藥理學作用尚未明確，仍無法直接用于臨床研究。?

而理論上，由于中藥的成分相當復雜，因此對中藥的提取方法不同，得到的提取物組合也不盡相同。對白附子采用創新的提取方法、并對提取物進行詳細的藥理學作用研究，將有利于白附子的臨床使用。?

發明內容

本發明的技術目的在于提供一種白附子脂溶性成分提取物，以及該提取物的相應提取方?法，使得該提取物對缺血性腦損傷有臨床治療作用。?

為實現本發明的技術目的，本發明的技術方案為：?

一種保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物，其特征在于該提取物是采用以下方法提取得到的：?

(1)粉碎：將白附子原料粉碎至100～10目；?

(2)溶劑浸提：用基于藥材重量1～3倍的95％乙醇浸提24～48小時后，過濾并減壓蒸餾濃縮干燥，回收乙醇，得到白附子粗提物；?

(3)將粗提物溶解于水，加入到分液漏斗中，然后加入等體積萃取劑萃取三次，將三次萃取的有機層合并后減壓蒸餾濃縮，干燥后即得到白附子脂溶性成分提取物。?

本發明所述的保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物的提取方法，包括：?

(1)粉碎：將白附子原料粉碎至100～10目；?

(2)溶劑浸提：用基于藥材重量1～3倍的95％乙醇浸提24～48小時后，過濾并減壓蒸餾濃縮干燥，回收乙醇，得到白附子粗提物；?

(3)將粗提物溶解于水，加入到分液漏斗中，然后加入等體積萃取劑萃取三次，將三次萃取的有機層合并后減壓蒸餾濃縮，干燥后即得到白附子脂溶性成分提取物。?

本發明所述的保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物及其提取方法中所述的用95％乙醇浸提方法包括震蕩法浸提或回流法浸提；?

本發明所述的保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物及其提取方法中所述的萃取劑包括飽和正丁醇、乙酸乙酯或石油醚；?

本發明所述的保護缺血性腦損傷的白附子脂溶性成分提取物在制備治療缺血性腦中風藥物中的應用。?

本發明的有益效果在于：(1)采用震蕩或回流浸提、溶劑萃取等方法，對中藥白附子進行了提取、純化，得到了白附子的脂溶性混合物，該提取、純化方法簡單、快捷，無毒副作用，該混合物的有效成分能快速通過血腦屏障進入腦內，具有直接調節腦神經系統功能的作用；(2)對白附子脂溶性混合物進行了系列動物藥理實驗，實驗結果證明本發明所述的白附子脂溶性混合物能夠保護缺血性腦損傷，具體的說，該混合物能透過血腦屏障調節神經系統功能，能減小腦卒中的腦梗塞面積和減輕腦水腫，并減少神經細胞死亡，同時促進腦卒中后運動和認知功能的恢復，降低腦卒中的死亡率和致殘率。?

附圖說明

下面實施例將結合附圖和動物藥理實驗對本發明作進一步的詳細說明；?

圖1白附子脂溶性成分對腦缺血引起神經細胞死亡的作用；?