[發明專利]柿葉總黃酮的制備方法及其在保肝藥物和保健食品中的應用

無效

• 申請號: 200910023741.0
• 申請日: 2009-08-31
• 公開（公告）號: CN101637492A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 張志琪;王燕;原江鋒;張清安;賈曉燕;涂得助;唐繼斌
• 申請（專利權）人: 陜西師范大學
• 主分類號: A61K36/44
• 分類號: A61K36/44;A61P1/16;A23L1/29;A61K127/00
• 代理公司: 西安永生專利代理有限責任公司
• 代理人: 申忠才

技術領域

本發明屬于含有原料或其與不明結構之反應產物的醫用配制品技術領域，具體 涉及到來源于植物的材料。

背景技術

柿葉為柿科柿屬植物柿(Diospyros?kaki?L.f)的新鮮或干燥葉，味苦、性 寒，其入藥始見于明《滇南本草》記載“經霜葉敷臃瘡”，《本草再新》記載用于“治 咳嗽吐血，止渴生津”。柿葉已被制成中成藥，用于治療冠心病、心絞痛等，還具 有抗菌消炎、生津止渴、清熱解毒、潤肺強心、鎮咳止血、抗癌防癌等多種醫療保 健功能。我國柿葉資源豐富，近年來，隨著現代提取分離技術以及現代藥理學的飛 速發展，對柿屬植物的研究越來越深入。

柿葉中的主要活性成分是黃酮類物質，已發現的柿葉總黃酮類物質有異槲皮 素、山奈酚、槲皮素、蘆丁、黃芪苷、山奈酚苷、槲皮素苷、金絲桃甙和紫云英甙 等，采用不同的方法提取所得黃酮類物質的成分和含量均存在較大差異。

眾所周知，肝臟具有生物轉化糖、脂類、蛋白質、維生素、激素的功能和生成、 分泌膽汁及攝取、轉化、排泄膽紅素的作用。肝臟是動物體內的解毒器官及重要的 代謝場所。當前，由于環境污染和藥物等各方面的影響，肝臟疾病已成為嚴重威脅 人類健康的首要根源之一，各種有害因素所致的肝損傷可表現為肝壞死、脂肪肝、 膽汁郁積、肝纖維化、肝硬化及肝癌等。肝損傷的防治目前仍是一個全球性的嚴峻 課題。因此，通過建立實驗性肝損傷動物模型，研究肝病的發生機制，篩選保肝藥 物，探索保肝作用原理，具有十分重要的現實意義。

發明內容

本發明所要解決的一個技術問題在于提供一種柿葉總黃酮的提取制備方法。

本發明所要解決的另一個技術問題在于為柿葉總黃酮提供一種新用途。

解決上述技術問題所采用的技術方案是由下述步驟組成：

1、稱取柿葉干燥粉末，加20倍量的質量濃度為70％的乙醇于75℃水浴加熱回 流提取1小時，過濾，濾渣再分別用10倍量的質量濃度為70％的乙醇提取兩次，每 次1小時。

2、將各次提取液合并，用質量濃度為2％的HCl水溶液調節pH值至5.5，過LX-28 型大孔吸附樹脂柱或LX-38型大孔吸附樹脂柱，用水洗至流出液無色，用質量濃度 為70％的乙醇溶液洗脫，收集洗脫液。

3、將洗脫液減壓濃縮至60℃相對密度為1.30～1.40g/cm³，置于冷凍干燥箱內， -50℃干燥，得到柿葉總黃酮。

在上述步驟1中也可以于頻率為2000～3000MHz、功率為400～450W的微波輻 射加熱下回流10分鐘，過濾，濾渣再分別用20倍量的質量濃度為70％的乙醇微波 提取兩次，每次10分鐘。

在上述步驟1中還可以在頻率為40～50KHz、功率為220W的超聲波加熱下回 流30分鐘，濾渣再分別用20倍量的質量濃度為70％的乙醇超聲提取兩次，每次30 分鐘。

上述的提取物柿葉總黃酮的外觀為淡黃色粉末狀，含有異槲皮素、山奈酚、槲 皮素、蘆丁、黃芪苷、山奈酚苷、槲皮素苷、金絲桃苷、紫云英苷等。

柿葉總黃酮在制備保肝藥物和保健食品中的應用。

有效成分柿葉總黃酮制備保肝的藥物用常規藥用制劑的形式來使用。所述的常 規藥用制劑含作為活性成分的柿葉總黃酮，該活性成分在制劑中與藥學上可接受的 載體如適宜于胃腸內給藥的有機或無機的固體或液體賦形劑混合。該藥用制劑可以 是固體形式如片劑、顆粒劑、膠囊劑；也可以是液體形式如懸浮劑、糖漿劑、乳劑 等。

上述制劑中可含有輔助物質、穩定劑、潤濕劑、增溶劑和其它常用的添加劑， 如乳糖、滑石粉、纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、果膠、吐溫-80、聚乙烯醇等。

上述制劑可按照各種制劑常規的制備工藝制成。

含有柿葉總黃酮保肝藥物中柿葉總黃酮含有質量比為1％～50％的活性成分，優 選含有質量比為5％～20％的活性成分。

有效成份柿葉總黃酮也可以加入乳制品、飲料、茶葉、面包等食品中，制成保 肝保健食品。

本發明的活性成分柿葉總黃酮制成各種劑型的口服藥物，成人口服，常用劑量 一次200mg，1日2次，飯后服用，兒童用藥酌情減量。在保健食品中每天用量 400mg，可長期使用。

本發明的適應癥：治療肝病及保肝。

將上述提取物柿葉總黃酮按常規方法制成的口服藥劑是制劑學上所說的片劑 或顆粒劑或膠囊劑或口服液。