[發(fā)明專利]黃櫨有效部位總黃酮的新用途及制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910021046.0
• 申請(qǐng)日: 2009-01-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101474220A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔恩賢;龍麗輝;李欣;常永孝;李天生;張潔群
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 崔恩賢
• 主分類號(hào): A61K36/22
• 分類號(hào): A61K36/22;A61P9/10;A61K125/00;A61K127/00;A61K135/00
• 代理公司: 寶雞市新發(fā)明專利事務(wù)所
• 代理人: 席樹(shù)文

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種人用藥品技術(shù)領(lǐng)域，特別是黃櫨有效部位即總黃酮的新用途及制劑。

背景技術(shù)

黃櫨(Cotinus?coggygra?Scop.)為漆樹(shù)科黃櫨屬植物，落葉灌木或小喬木，最高可達(dá)8m，秋季經(jīng)霜后葉色變紅，俗稱香山紅葉。雖然該植物還未作為藥材進(jìn)入我國(guó)藥典，但近年來(lái)許多藥效學(xué)試驗(yàn)表明它有抗菌作用、顯著的抗肝炎活性以及明顯的抗疲勞作用等，因此，黃櫨作為藥物已經(jīng)被人們進(jìn)行了大量的研究。本發(fā)明人在中國(guó)專利申請(qǐng)200610042000.3中研究了黃櫨在抗凝血、抗血栓、降血壓作用及其治療藥物方面的功效。

但是，人們對(duì)黃櫨的研究，仍然處于初級(jí)階段，既沒(méi)有對(duì)黃櫨的具體有效部位和藥用的有效成分進(jìn)行深入的研究，也對(duì)其更多的藥效沒(méi)有開(kāi)發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明任務(wù)之一是確定黃櫨藥用的有效部位，并提供該有效部位的藥效學(xué)用途及各種制劑。

黃櫨有效部位的新用途，其是采收黃櫨葉、莖、枝和根提取總黃酮作為提高動(dòng)物機(jī)體耐缺氧作用或溶解血栓等作用的藥物。

黃櫨中有效部位即總黃酮作為預(yù)防和治療冠心病，心絞痛或心肌梗塞的藥物。

黃櫨中有效部位即總黃酮作為預(yù)防和治療腦血栓及血栓栓塞性疾病的藥物。

所述的黃櫨有效部位總黃酮中分離出漆黃素和槲皮素作為藥用成分。

提高動(dòng)物機(jī)體耐缺氧作用的藥物制劑，其含有黃櫨有效部位總黃酮中分離出漆黃素和槲皮素作為有效成分。

具有溶解血栓作用的藥物制劑，其含有黃櫨有效部位總黃酮中分離出漆黃素和槲皮素作為有效成分。

所述的提高動(dòng)物機(jī)體耐缺氧作用的藥物制劑，其以黃櫨有效部位總黃酮中分離出漆黃素和槲皮素作為有效成分，添加藥學(xué)上可以接受的載體或輔助性成分制備而成。

所述的具有溶解血栓作用的藥物制劑，其以黃櫨有效部位總黃酮中分離出漆黃素和槲皮素作為有效成分，添加藥學(xué)上可以接受的載體或輔助性成分制備而成。

本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)是確定了黃櫨的有效部位，并分離出有效成分作為藥用，明顯提高了治療效果，通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明制劑可以顯著提高動(dòng)物耐缺氧能力，效果與西藥抗心絞痛藥普萘洛爾相當(dāng)，避免了西藥的毒副作用，并具有活血化瘀，降低全血粘度的功效，用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞及淤血內(nèi)阻之胸痹、眩暈、氣短、心悸、胸悶或胸痛。同時(shí)，本發(fā)明制劑還具有體外抗凝血和溶血栓的功效。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1：黃櫨中分離的總黃酮加入淀粉或糊精按照現(xiàn)有工藝制成顆粒劑，用于治療冠心病、心絞痛和心肌梗塞。

實(shí)施例2：將實(shí)施例1的總黃酮制成膠囊，作為預(yù)防和治療腦血栓及血栓栓塞性疾病的藥物。

實(shí)施例3：將黃櫨總黃酮，進(jìn)一步分離，得到槲皮素和漆黃素，溶解于溶劑后分別制成注射劑，注射液用于治療冠心病、心絞痛和心肌梗塞的急救藥物以及腦血栓及血栓栓塞性疾病的急救藥物。

在注射液制備中需要加入常規(guī)的PH調(diào)節(jié)劑(鹽酸、碳酸氫鈉)、抑菌劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑以及抗氧化劑等。

本發(fā)明制劑的相關(guān)藥效學(xué)報(bào)告證明利用本發(fā)明制備的黃櫨制劑具有提高動(dòng)物機(jī)體耐缺氧作用和溶解血栓作用，具體見(jiàn)以下附件。

附件：

黃櫨抗凝血活性的有效部位、采收季節(jié)及有效部位篩選。

1?材料和方法

1.1?動(dòng)物

犬，體重15～30kg，雌雄不限，由西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供，動(dòng)物房室溫26±3℃，每日人工照明12h，每天上下午各換氣0.5h。ICR小鼠，體重18～22g，♀♂各半，由西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供，動(dòng)物質(zhì)量合格證號(hào)：陜醫(yī)動(dòng)證字第08-004號(hào)，溫度、照明及換氣同前面所述，按性別分籠飼養(yǎng)，自由飲水，喂顆粒飼料。

1.2?儀器

MP200B電子天平，上海良平儀器儀表有限公司；HHS電熱恒溫水浴鍋，山西省水文醫(yī)療器械廠；AE240S型電子分析天平，Metler-Toledo?Group；752型紫外光柵分光光度計(jì)，上海第三分析儀器廠；D101-2型干燥箱，中國(guó)上海實(shí)驗(yàn)儀器總廠；CQ-120型超聲波清洗機(jī)，上海躍進(jìn)醫(yī)用光學(xué)器械廠；Motic?B1-220ALED型生物顯微鏡，麥克奧迪實(shí)業(yè)集團(tuán)有限公司；SENCO-R系列旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器，上海申生科技有限公司；SHZ-D(III)循環(huán)水式真空泵，鞏義市英峪予華儀器廠；秒表等。

1.3?試驗(yàn)用藥