[發明專利]一種用于治療陰道炎癥的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200910019723.5
• 申請日: 2009-03-19
• 公開（公告）號: CN101502510A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 李鐵軍;于云濤;毛德香
• 申請（專利權）人: 山東京衛制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61K31/4164;A61K31/155;A61K9/12;A61J3/00;A61P15/02;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司
• 代理人: 苗 峻

技術領域

本發明涉及藥物傳統劑型的改革，具體說是新型的采用甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定為 主藥的復方泡沫劑及其制備方法。

背景技術

細菌性陰道炎、真菌性陰道炎、滴蟲性陰道炎以及細菌真菌滴蟲混合感染性陰道炎是婦 女常見多發病，嚴重影響了婦女的健康。

目前有用甲硝唑或可霉唑、醋酸洗必泰單組分作為抗菌消炎的劑型，但是單組分缺少協 同作用，特別是對混合性感染治療效果很差。由甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定三種成分的藥 物復合物制得的雙唑泰栓(在中國藥典2000版二部收載)，經多年臨床應用，證明該復方制 劑對治療混合感染性、霉菌性、滴蟲性陰道炎療效顯著。目前國內上市銷售的雙唑泰劑型有 雙唑泰栓、雙唑泰泡騰片、雙唑泰軟膏。中國專利申請號CN03113292.8報道了雙唑泰制劑及 其制備方法，CN93115777.3報道了雙唑泰膏及其制備工藝，CN94113652.3報道了雙唑泰泡騰 片及其制備方法，CN200410104481.7報道了一種雙唑泰栓及其制備方法，這些專利涉及了雙 唑泰栓、泡騰片、膏的不同劑型。但是上述上市劑型和專利報道劑型及其制備方法普遍存在 劑型落后、生物利用率低、使用不方便等弱點，如栓的質體較硬，其經冷收縮的制備工藝又 使其外型不甚規整圓滑，冬天使用，送入陰道過程中常會損傷陰道；夏天則易融化、粘手； 且栓劑遇體溫熔融易流失，影響療效，污染衣物，患者有不適感，并且栓劑滯留時間過長(6 -8小時)并且吸收陰道內水分刺激性強，為復發埋下隱患，易破壞酸堿平衡；膏劑用特 殊裝置送藥，容易給藥不均勻，并且膏劑也容易流失，使病灶區得不到治療量的藥物，還容 易污染衣物；泡騰片崩解不完全時生物利用度降低，以上幾種劑型用藥時需用手操作，既不 衛生，又容易交叉污染，患者體內有異物感，給患者帶來不適。

現有的各種劑型制劑都沒有很好的解決上述的問題，因此需要提供一種能夠方便患者使 用，同時又能有效提高治療效果的新型治療治療陰道炎癥的藥物。

發明內容

本發明克服了栓劑等固體制劑及半固體制劑的缺點，改進了以上劑型的缺陷，研究設計 出了新的劑型，采用了泡沫劑的形式。泡沫的形態可使藥物在腔道內分布均勻，涂布面廣， 效果更好，同時使用的感覺比其他劑型舒服，滯留性比其他劑型強。在加入拋射劑的泡沫劑 的處方中，因為使用了拋射劑，不是靠閥門推動，而是通過壓力使粒徑只有幾微米的霧粒成 泡沫狀分散，藥物能迅速有效到滲入腔道粘膜皺壁，藥物在各種脂溶性輔料的輔助下吸收比 以水為唯一溶媒的噴霧劑更快，使用過程不會有藥物污染及交叉污染，具有療效充分、使用 衛生方便、安全可靠、無異物感，患者易于接受、且藥物穩定，劑型穩定，有效期長的優點。 而在不加拋射劑的泡沫劑處方中，直接裝配產生泡沫的機械泵，簡單易操作，并且產生的泡 沫的性質和加拋射劑產生的泡沫性質一致，具有同樣的優點。

本發明通過下述手段實現：

一種用于治療陰道炎癥的藥物組合物，該藥物組合物采用泡沫劑的劑型制成復方泡沫劑， 該泡沫劑的主藥按重量百分比計：甲硝唑3.0-15.0％；克霉唑3.0-12.0％；醋酸氯己定 0.1-0.7％和藥用輔料為73.0-93.8％配制而成，其中最適宜的配比按重量百分比計：甲硝唑6.0 -12.0％；克霉唑5.0-10.0％；醋酸氯己定0.2-0.55％和藥用輔料為78.0-88.7％。