[發明專利]獸用復方恩諾沙星注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 200910018586.3
• 申請日: 2009-09-24
• 公開（公告）號: CN101658526A
• 公開（公告）日: 2010-03-03
• 發明（設計）人: 陳建波
• 申請（專利權）人: 陳建波
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/635;A61K31/505;A61K31/496;A61K31/44;A61K9/08;A61P31/04;A61P11/00;A61P1/00;A61P17/00;A61P29/00
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司
• 代理人: 許德山

技術領域

本發明涉及一種獸用復方恩諾沙星注射液，特別是一種由恩諾沙星、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶、氟尼新葡甲胺、泰樂菌素做成的復方制劑及其制備方法。

背景技術

恩諾沙星(Enrofloxacin)，是新一代喹諾酮類藥物的代表，被指定為動物專用藥，對多種細菌引起的各種感染有顯著療效，特別是對各種霉形體的殺傷力顯著高于喹諾酮類其它藥物和各種已使用多年的泰樂菌素、泰牧霉素等藥物，廣譜、高效、低毒、吸收良好、給藥方便。對大多數菌株的MIC均低于1μg/ml，對敏感菌有明顯的抗菌后效應(PAE)。適用于牛、豬、禽、犬、貓和水生動物的敏感細菌及支原體所致的消化系統、呼吸系統、泌尿系統及皮膚軟組織的各種感染性疾病，主要用于支原體病、巴氏桿菌病、嗜血桿菌、大腸桿菌病、沙門氏菌、鏈球菌病等。特別是在治療嗜血桿菌引起的豬、禽疾病方面具有起效快，療效高的特點。

磺胺甲噁唑是廣譜抑菌劑，對多數革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌都有效，在血中的濃度維持時間較長，用于治療各種動物敏感菌所致的全身感染，是治療嗜血桿菌引起的肺炎、支氣管炎的首選藥物。

增效因子選用甲氧芐啶(Trimethoprim，TMP)，能大大增強多種抗生素和磺胺類、喹諾酮類藥物的抗菌活性，抗菌譜廣，對多種革蘭氏陽性菌和陰性菌均有抗菌作用，其作用機理是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，因而阻斷敏感葉酸代謝和利用，從而防礙菌體核酸合成。TMP主要從尿中排出，24小時內排出總量的40～60％，也可從糞、乳汁、膽汁排泄。

氟尼辛葡甲胺是一種強效環氧化酶抑制劑，具有鎮痛、解熱、抗炎和抗風濕作用。其鎮痛作用是通過抑制外周的前列腺素或其痛覺增敏物質的合成或它們共同作用，從而阻斷痛覺沖動傳導所致；外周組織的抗炎作用可能是通過抑制環氧化酶、減少前列腺素前體物質形成，以及抑制其他介質引起局部炎癥反應所致。不影響馬的胃腸道蠕動，并能改善敗血性休克動物的血液動力學。主用于家畜及小動物的發熱性、炎性疾患，肌肉痛和軟組織痛等。通過注射給藥可以有效控制牛呼吸道疾病和內毒素血證所致的高熱；馬和犬的發熱；馬、牛、犬的內毒素血癥所致的炎癥；馬屬動物的骨骼肌炎癥及疼痛。給藥后2小時起效，12-16小時達到最佳效果，作用可持續36小時。牛、豬、犬等動物血管外給藥也能迅速吸收。本品因血漿蛋白結合率高，與其他藥物聯合應用時，氟尼新可能置換與血漿蛋白結合的其他藥物或者自身被其他藥物所置換，以致被置換的藥物作用增強，從而起到增效作用。臨床主用于家畜及小動物的發熱性、炎性疾患，肌肉痛和軟組織痛，如犬的發熱、內毒素炎癥及敗血癥。

泰樂菌素屬大環內酯類動物專用抗菌藥物，主要對多數格蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、厭氧菌級軍團菌、支原體、衣原體有良好作用。屬生長期速效抑菌劑。在高濃度下，具有殺菌作用，在較高的pH(7.8～8.0)范圍內，抗菌活性可明顯增強。是大環內酯類中對支原體作用最強的藥物之一，主要用于防治豬、禽支原體病，如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔炎及豬的支原體肺炎和支原體關節炎等。

注射劑系指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳狀液或混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。注射劑的特點，主要表現在給藥途徑不以過消化系統和防御組織(肝臟)而直接注入組織或血管中，因此藥效迅速，適用于急救。但也有些注射劑的療效長，以適應醫療上的需要。注射劑的劑量準確，作用可靠，不像內服藥物那樣可能遭受消化液、食物等的影響，而使用的劑量不能完全發生療效。另外，又可使某些藥物發揮定位的作用。

中國專利文獻CN?101011402A(申請號：200710056728.6)公開了一種復方磺胺二甲嘧啶鈉注射液及其制備方法。該注射液由以下組分構成：磺胺二甲嘧啶鈉5-20份、磺胺甲惡唑鈉5-20份、恩諾沙星1-3份、TMP0.5-3份；是用下述方法制成：先按重量稱取各個藥物組分；然后將所述磺胺二甲嘧啶鈉、磺胺甲惡唑鈉、恩諾沙星依次溶于水中，適當加入助溶劑，攪拌至澄明；將所述TMP加入是以溶劑中攪拌溶解，合并上述溶液，混合均勻，用乙醇胺調節酸堿度；加入活性炭攪拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即得。但該組合物中沒有使用氟尼辛葡甲胺，主要適用于豬的感染性疾病，存在適用范圍小、抗菌性能差等缺點。

發明內容

本發明針對現有技術的不足，提供一種獸用復方恩諾沙星注射液及其制備方法。