[發明專利]一種喹啉酮生物堿衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 200910018322.8
• 申請日: 2009-08-25
• 公開（公告）號: CN101643468A
• 公開（公告）日: 2010-02-10
• 發明（設計）人: 邵長倫;林永成;王長云;周世寧;顧玉誠;佘志剛
• 申請（專利權）人: 中國海洋大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C12P17/16;A01N43/42;A01P7/04;C12R1/80
• 代理公司: 青島海昊知識產權事務所有限公司
• 代理人: 崔清晨

技術領域

本發明涉及一種從海洋內生真菌的菌體中提取分離的喹啉酮生物堿衍生物2- 吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮及其制備方法和作為微生物農藥殺蟲劑的應用。

背景技術

自從1929年從真菌中制備出青霉素以來，真菌的代謝產物已成為藥物的豐 富來源，絕大多數臨床應用的抗生素都來源于真菌和細菌。真菌的代謝產物還 有其他的藥用價值，如抗腫瘤，治療心血管疾病，酶抑制劑等。由于海洋環境 的特殊性和微生物在生態系統的功能，海洋微生物已發展出獨特的代謝方式， 也提供了陸生微生物無法提供的代謝產物，人們對從海洋微生物中尋找新的特 效藥物及微生物農藥寄于極大希望。然而到目前為止，尚未見到由海洋真菌獲 得有藥用價值的微生物農藥殺蟲劑。

發明內容

本發明的目的在于提供一種來源于海洋真菌的2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮 及其制備方法與作為微生物農藥的應用，它能滿足現有技術的上述需求。

一種喹啉酮生物堿衍生物，其特征在于分子式為C₁₄H₁₀N₂O₃，結 構式為

上述喹啉酮生物堿衍生物的制備方法，其特征在于先在菌種培養基中對海 洋真菌進行菌種培養，再在發酵培養基中發酵培養，將所得發酵液過濾，得到 菌體，將所得菌體用有機溶劑提取；提取液濃縮后進行色譜分離，將所得洗脫 液濃縮，得黃色粉末，即為喹啉酮生物堿衍生物。

上述的喹啉酮生物堿衍生物在制備微生物農藥殺蟲劑中的應用。

本發明的喹啉酮生物堿衍生物具有很強的殺死棉蚜、小菜蛾和煙芽夜蛾的 作用，可用作微生物農藥殺蟲劑，并且原料可以進行大規模生產，應用前景廣 闊。

具體實施方式

制備本發明的化合物時，采取下述各步驟：

(1)先在菌種培養基中對海洋真菌(Penicillium?sp.ZZF32#)進行菌種培養，所 用的培養基含有葡萄糖1.0％(重量百分數，下同)、酵母膏0.1％、蛋白胨0.2％、 瓊脂1.0％、氯化鈉0.3％，其余為水。使用時將其制成試管斜面，上述真菌菌株 在30℃下培養5天。

所述的菌種培養基含有葡萄糖0.1％-5.0％、酵母膏0.01％-1％、蛋白胨 0.01％-1％、瓊脂0.1％-3.0％、氯化鈉0.05％-5％，其余為水。培養溫度為15-35℃， 培養時間為3-10天。

(2)上述培養所得的真菌菌種進行發酵培養，所用的發酵培養基含有葡萄糖 1.0％、酵母膏0.1％、蛋白胨0.2％、氯化鈉0.3％，其余為水。真菌菌株于28℃ 培養30天。

所述的發酵培養基含有葡萄糖0.1％-5.0％、酵母膏0.01％-1％、蛋白胨 0.01％-1％、氯化鈉0.05％-5％，其余為水。培養溫度為15-35℃，培養時間為7-40 天。

(3)化合物2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮的提取分離

將前一步驟所得發酵液過濾，得到菌體；菌體用有機溶劑甲醇提取5次， 將所得提取液合并濃縮后，進行柱層析或薄層色譜分離，將洗脫液濃縮得黃色 粉末，即為2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮。

所述的有機溶劑甲醇可改用正丁醇或氯仿或乙醇或乙酸乙酯。

所得化合物的波譜數據