[發(fā)明專利]一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉藥物組合物混懸粉針劑及其新應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910017961.2
• 申請日: 2009-08-26
• 公開（公告）號: CN101632677A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王明
• 申請（專利權(quán)）人: 海南永田藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K31/431;A61K9/19;A61P13/10
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1.一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉藥物組合物混懸粉針劑，其特征在于由以下重量份的組分制 成：頭孢哌酮鈉4-8份、他唑巴坦鈉1份、乳化劑5-30份、助乳化劑1-15份和凍干支持劑 1-40份；所述混懸粉針劑的制備方法包括如下步驟：

(1)將乳化劑和助乳化劑加入注射用水中，再加入頭孢哌酮鈉和他唑巴坦鈉混合均勻，70-90 ℃水浴加熱攪拌至熔融狀態(tài)；

(2)將上述液體保溫70-90℃條件下采用組織搗碎器剪切攪拌，得初乳液，再經(jīng)高壓乳勻機(jī)循 環(huán)乳化，得乳化液；

(3)向乳化液中加入凍干支持劑，溶解后過濾分裝，冷凍干燥，得頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉混懸 粉針劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的混懸粉針劑，其特征在于由以下重量份的組分制成：頭孢哌酮鈉4-8 份、他唑巴坦鈉1份、乳化劑10-20份、助乳化劑3-8份和凍干支持劑5-20份。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的混懸粉針劑，其特征在于乳化劑選自卵磷脂、吐溫80、泊洛沙 姆188、聚維酮K30、聚乙烯醇、十二烷基硫酸鈉、膽固醇、平平加、明膠、聚氧乙烯氫化 蓖麻油、單硬脂酸甘油酯中的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的混懸粉針劑，其特征在于乳化劑選自卵磷脂和泊洛沙姆188重量比 為5∶1～2∶1的組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的混懸粉針劑，其特征在于乳化劑選自大豆卵磷脂和泊洛沙姆188重 量比為3∶1的組合。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的混懸粉針劑，其特征在于助乳化劑選自正丁醇、乙二醇、乙醇、 丙二醇、甘油、聚甘油酯、磷酸單辛酯鈉鹽、甘氨膽酸鈉、去氧膽酸鈉中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的混懸粉針劑，其特征在于助乳化劑選自去氧膽酸鈉。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的混懸粉針劑，其特征在于凍干支持劑選自甘露醇、乳糖、海藻 糖、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、氯化鈉、甘氨酸中的一種或多種。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的混懸粉針劑，其特征在于凍干支持劑選自甘露醇和海藻糖重量比為 1∶1的組合。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的混懸粉針劑，其特征在于由以下重量份的組分制成：頭孢哌 酮鈉4-8份，他唑巴坦鈉1份，乳化劑10-20份，去氧膽酸鈉3-8份和凍干支持劑5-20份； 其中乳化劑選自重量比3∶1的大豆卵磷脂和泊洛沙姆188的組合，凍干保護(hù)劑選自重量比1∶ 1的甘露醇和海藻糖的組合。

11.一種權(quán)利要求1-10所述的混懸粉針劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將乳化劑和助乳化劑加入注射用水中，再加入頭孢哌酮鈉和他唑巴坦鈉混合均勻，70-90℃ 水浴加熱攪拌至熔融狀態(tài)；

(2)將上述液體保溫70-90℃條件下采用組織搗碎器剪切攪拌，得初乳液，再經(jīng)高壓乳勻機(jī)循 環(huán)乳化，得乳化液；

(3)向乳化液中加入凍干支持劑，溶解后過濾分裝，冷凍干燥，得頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉混懸 粉針劑。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的混懸粉針劑，其特征在于由如下組分制成100瓶頭孢哌酮鈉他唑 巴坦鈉混懸粉針劑：頭孢哌酮鈉160g、他唑巴坦鈉40g、大豆卵磷脂450g、泊洛沙姆188150g、 去氧膽酸鈉200g、甘露醇240g和海藻糖240g。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的混懸粉針劑，其特征在于由如下組分制成100瓶頭孢哌酮鈉他唑 巴坦鈉混懸粉針劑：頭孢哌酮鈉80g、他唑巴坦鈉20g、大豆卵磷脂150g、泊洛沙姆18850g、 去氧膽酸鈉60g、甘露醇50g和海藻糖50g。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的混懸粉針劑，其特征在于由如下組分制成100瓶頭孢哌酮鈉他唑 巴坦鈉混懸粉針劑：頭孢哌酮鈉400g、他唑巴坦鈉50g、大豆卵磷脂750g、泊洛沙姆188250g、 去氧膽酸鈉400g、甘露醇500g和海藻糖500g。