[發明專利]頭孢替唑鈉化合物及其制成的藥物組合物

有效

• 申請號: 200910015121.2
• 申請日: 2009-05-12
• 公開（公告）號: CN101544661A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 海南數爾藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;C07D501/12;A61K31/546;A61K9/14;A61P31/04
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1.一種式(I)所示結構的頭孢替唑鈉的純化方法，

其包括如下步驟：

1).將頭孢替唑鈉粗品溶于水，加入酸性溶液調節pH值，攪拌析出不溶物；

2).過濾出所得不溶物，洗滌，得到固體，然后向該固體中加入有機溶劑使其溶解，經大孔吸附樹脂用洗脫劑洗脫純化，收集洗脫液；

3).用堿性溶液調節所得洗脫液的pH值，析出固體，離心，洗滌，真空干燥，得頭孢替唑鈉精制品。

2.根據權利要求1所述的純化方法，其特征在于所述酸性溶液選自鹽酸、磷酸、硫酸、甲酸、乙酸、硫酸氫鹽、酒石酸氫鹽、磷酸氫鹽、枸櫞酸氫鹽中的一種或幾種；加入酸性溶液調節pH值為3.0-6.0。

3.根據權利要求2所述的純化方法，其中加入酸性溶液調節pH值為4.0-5.0。

4.根據權利要求1所述的純化方法，其特征在于所述大孔吸附樹脂為苯乙烯型大孔吸附樹脂。

5.根據權利要求4所述的純化方法，其特征在于所述大孔吸附樹脂為D101型大孔吸附樹脂或AB-8型大孔吸附樹脂。

6.根據權利要求1所述的純化方法，其特征在于所述洗脫劑選自三氯甲烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、石油醚中的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的純化方法，其特征在于所述洗脫劑選自三氯甲烷。

8.根據權利要求1所述的純化方法，其特征在于所述堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、乙酸鈉、異辛酸鈉、氨水、三乙胺、正丁胺中的一種或幾種；用堿性溶液調節pH值為7.0-10.0。

9.根據權利要求8所述的純化方法，其特征在于用堿性溶液調節pH值為8.0-9.0。

10.根據權利要求1所述的純化方法，其特征在于所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙醇、甲醇、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、石油醚中的一種或幾種。

11.一種頭孢替唑鈉粉針劑的制備方法，其包括如下步驟：

1).將頭孢替唑鈉粗品溶于水，加入酸性溶液調節pH值，攪拌析出不溶物；

2).過濾出所得不溶物，洗滌，得到固體，然后向該固體中加入有機溶劑使其溶解，經大孔吸附樹脂用洗脫劑洗脫純化，收集洗脫液；

3).用堿性溶液調節所得洗脫液的pH值，析出固體，離心，洗滌，真空干燥，得頭孢替唑鈉精制品；

將純化的精制品過60～100目篩粉碎，在無菌室內100級條件無菌分裝，壓塞，軋蓋，得注射用頭孢替唑鈉粉針劑。

12.權利要求11的頭孢替唑鈉粉針劑的制備方法，其中將純化的精制品過70-90目篩粉碎。