[發(fā)明專利]一種伊維菌素、左旋咪唑澆潑劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910014964.0
• 申請日: 2009-05-05
• 公開（公告）號: CN101879175A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發(fā)明（設計）人: 梁玉;李春杰;王永軍
• 申請（專利權(quán)）人: 煙臺綠葉動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/429;A61K9/08;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/44;A61P33/00;A61P33/10;A61P37/02
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種伊維菌素、左旋咪唑澆潑劑及其制備方法，應用于動物醫(yī)藥、動物保健等領(lǐng)域。

背景技術(shù)

目前，我國養(yǎng)殖行業(yè)的管理日趨成熟，防疫措施也比較到位，但是不論是家養(yǎng)、還是集中飼養(yǎng)的動物，因為衛(wèi)生條件的限制，常易感染多種體內(nèi)外寄生蟲。寄生蟲在侵入動物體內(nèi)或在體內(nèi)移行寄生的過程中，常對動物造成機械性損傷，同時寄生在動物體內(nèi)外的各種寄生蟲常常經(jīng)口入或體表吸收的方式奪取動物的營養(yǎng)，導致動物營養(yǎng)不良、消瘦、貧血、發(fā)育滯緩甚至于死亡，野外放牧的牛和羊更容易患寄生蟲病。

寄生蟲在生長、發(fā)育和繁殖過程中所產(chǎn)生的分泌物、排泄物等均對動物具有毒性作用，某些寄生蟲除本身作為病原體危害動物外，還可攜帶其它病原體傳播疾病，造成動物的合并感染。寄生蟲造成的損失大多剛開始是隱性的，不表現(xiàn)死亡，沒有明顯的病癥，一般不被人們所見，然而，它可嚴重影響動物的健康，更主要是把疾病傳染給人類。

感染了寄生蟲的寵物初期并沒有明顯的臨床癥狀，常常被人們忽視，可是寵物現(xiàn)在是人類最親密的朋友，與人類接觸最緊密，能把疾病傳播給人類，寄生蟲病是人畜共患的疾病，寵物一旦感染疥螨將嚴重威脅人類健康。寄生于動物體內(nèi)外的多種寄生蟲有難治愈、難徹底根除的特點，在殺滅寄生蟲的過程中，常常引起動物身體中毒、身體素質(zhì)不斷下降等不良反應，總之各種寄生蟲給人類帶來了間接的嚴重危害，為丞待解決的一大難題。

伊維菌素是一類具有抗寄生蟲活性的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是新型、廣譜、高效、低毒的藥物，對體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅(qū)殺作用。經(jīng)臨床驗證，動物使用伊維菌素后沒有毒性反應，藥物可被吸收并分布在全身組織中，存留在皮膚及脂肪上的時間比在內(nèi)臟器官長，不引起流產(chǎn)，不致畸胎。見[聞禮永、夏昭華等.國產(chǎn)伊維菌素驅(qū)除犬鉤蟲、巴西日圓線蟲、鼠蟯蟲的效果.中國人獸共患病雜志，1999，(1)]

左旋咪唑是咪唑類廣譜驅(qū)蟲藥，毒性低，用于蠕蟲、蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、絲蟲等疾病，對多數(shù)胃腸道線蟲有效，本品還有明顯的免疫增強功能。此外，對絲蟲成蟲及微絲蚴也有一定的抗蟲作用，對牛、羊主要是消化道線蟲和肺線蟲有極佳的驅(qū)蟲作用，對于嗜酸性粒細胞增多癥及蛔、絲蟲混合效果較佳，對于苯并咪唑耐藥的捻轉(zhuǎn)血矛線蟲和蛇形毛圓線蟲，應用左旋咪唑仍有高效。見[王建元.左旋咪唑的研究現(xiàn)狀與展望.中國獸醫(yī)科技，1982，(8)]。

伊維菌素對多種寄生蟲有驅(qū)殺作用，是獸藥領(lǐng)域內(nèi)公認的廣譜、高效、安全、殘留少、無抗藥性的抗寄生蟲藥；左旋咪唑是廣譜驅(qū)蟲藥，在人類驅(qū)蟲用藥中應用較多，安全系數(shù)高，還有免疫增強的作用。伊維菌素與左旋咪唑聯(lián)用，可使驅(qū)蟲范圍更廣，同時還能增強動物的免疫功能。

針對動物的生理特征和用藥習慣，選取低毒、無副作用的藥物是最先要考慮的要素，然后再考慮給藥途徑和方法，把藥物的毒性控制到最低點，把動物的死亡率降低到零。因此，篩選毒性低的原輔料、探索新的給藥途徑及新劑型，是研究抗寄生蟲類藥物的重點。

伊維菌素、左旋咪唑在動物保健領(lǐng)域中常見的是單方制劑，劑型大多是注射劑和預混劑，因伊維菌素的中毒劑量很低，注射給藥有時會造成動物的死亡，給養(yǎng)殖戶帶來的經(jīng)濟損失很大。對于動物來說，給藥方法和制劑的研究非常重要，伊維菌素注射給藥不僅疼痛、死亡率高，而且注射方法是皮下注射，必須由專業(yè)獸醫(yī)操作，危險系數(shù)大，方式繁瑣；口服制劑的毒性僅次于注射劑，逐個給動物灌藥，操作麻煩，對大型養(yǎng)殖場來說很難接受；透皮吸收制劑的毒性最小，藥物經(jīng)表皮、真皮、皮下豐富的毛細血管吸收后進入全身血循環(huán)，達到治療目的，動物易于接受，養(yǎng)殖戶使用方便。

傳統(tǒng)的片劑、注射劑、預混劑等劑型已難以滿足現(xiàn)在畜牧業(yè)的發(fā)展和需要，透皮吸收制劑在動物保健領(lǐng)域內(nèi)的應用越來越受到重視，在動物保健領(lǐng)域內(nèi)的發(fā)展前景非常看好。大多數(shù)動物皮膚角質(zhì)層厚度均小于人體皮膚，毛孔密度高，藥物的滲透比人體皮膚容易，因此透皮吸收制劑更適于動物應用，藥物經(jīng)皮吸收后不僅見效快，而且維持時間長，沒有任何不良反應。

澆潑劑是透皮吸收制劑中的一種，是根據(jù)動物的生理特點和臨床用藥特點設計的新劑型，澆潑劑具有以下優(yōu)點：

(1)通過皮膚給藥，可以避免或減少口服給藥出現(xiàn)的肝臟首過效應(first-pass?effect)，不受胃腸因素影響，藥物直接進入血循環(huán)，有效吸收完全、徹底。

(2)所有體內(nèi)外寄生蟲都可以有效殺滅，適用范圍廣，各種家畜、寵物、經(jīng)濟動物均可使用。

(3)見效快，維持時間長，用藥三天即可見效，至少在20天內(nèi)殺滅寄生蟲，并且維持效用45天。隔離動物，不與糞便接觸，可維持兩個月體內(nèi)無寄生蟲。