[發明專利]一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法

無效

• 申請號: 200910013186.3
• 申請日: 2009-08-14
• 公開（公告）號: CN101638352A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 劉春;楊偉波
• 申請（專利權）人: 大連理工大學
• 主分類號: C07B37/00
• 分類號: C07B37/00;C07D213/16;C07D213/127;C07D213/30;C07D213/26;C07D213/61;C07D241/04;C07D239/26;C07D213/57
• 代理公司: 大連星海專利事務所
• 代理人: 花向陽

1.一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法，其特征在于：在空氣中，首先將2.0～4.0mL?50％異丙醇水溶液或50％乙醇水溶液加入圓底燒瓶中、然后依次加入0.0005～0.015mmol鈀催化劑、1.0mmol堿、0.5mmol鹵代氮雜環化合物、0.75mmol芳基硼酸，在50～100℃攪拌進行Suzuki交叉偶聯反應5～240分鐘，反應結束后，用15ml×3乙酸乙酯萃取反應產物，合并有機相，用無水Na₂SO₄干燥，過濾，濾液濃縮，用柱層析分離，制得分析純的芳基取代的氮雜環化合物。

2.按照權利要求1所述的一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法，其特征在于：所述鈀催化劑選自醋酸鈀或氯化鈀。

3.按照權利要求1所述的一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法，其特征在于：所述堿選自碳酸鉀、甲醇鈉、磷酸鉀或碳酸銫。

4.按照權利要求1所述的一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法，其特征在于：所述鹵代氮雜環化合物選自2-溴吡啶、2-溴-5-氟吡啶、2-溴-5-甲基吡啶、2-溴-6-甲基吡啶、2-氯哌嗪或5-溴嘧啶。

5.按照權利要求1所述的一種芳基取代的氮雜環化合物的制備方法，其特征在于：所述芳基硼酸選自苯硼酸、2-甲基苯硼酸、3-甲基苯硼酸、4-甲基苯硼酸、2-甲氧基苯硼酸、3-甲氧基苯硼酸、4-甲氧基苯硼酸、4-三氟甲基苯硼酸、4-氟苯硼酸、3，4-二氟苯硼酸、3，4，5-三氟苯硼酸、4-氰基或4-氯苯硼酸。