[發明專利]一種胃漂浮型緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 200910011748.0
• 申請日: 2009-05-27
• 公開（公告）號: CN101579317A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 于鵬宇;崔福德
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/44;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/02;A61K31/34;A61K31/426;A61K31/4164;A61K31/24;A61K31/525;A61K31/4422;A61K31/275
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.一種胃漂浮型緩釋微丸，其特征在于，由輕質載藥丸心、產氣層和阻滯層三部分組成，其中：?

輕質載藥丸心的重量百分比如下：

????????????藥物???????1%-40%

??????????????蠟質材料???40%-70%

??????????????填充劑?????20%-30%

?????????????且每20g干物料中含10-20mL的粘合劑

產氣層的重量百分比如下：???

包衣材料???3%-7%

?????????????產氣成分???2%-8%

?????????????增塑劑????5%-20%

?????????????抗粘劑????5%-20%

?????????????水????????余量

阻滯層的重量百分比如下：??

包衣材料??20%-50%

?????????????增塑劑????0%-30%

?????????????抗粘劑???10%-30%

?????????????水???????余量;

輕質載藥丸心中蠟質材料為十六醇、十八醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯的單一成分或它們的混合物；填充劑為微晶纖維素、乳糖、蔗糖、木糖的單一成分或它們的混合物；粘合劑為羧甲基纖維素鈉、PVP-K30或HPMC的水溶液；

產氣層中包衣材料為HPMC；產氣成分為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鈣的單一成分或它們的混合物；增塑劑為聚乙二醇、檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、醋酸單甘油酯、檸檬酸三丁酯、蓖麻油、三醋酸甘油酯的單一成分或它們的混合物；抗粘劑為滑石粉、微分硅膠、高嶺土的單一成分或它們的混合物;

????阻滯層中包衣材料為丙烯酸樹脂、乙基纖維素水分散體的單一成分或它們的混合物；增塑劑為聚乙二醇、檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、醋酸單甘油酯、檸檬酸三丁酯、蓖麻油、三醋酸甘油酯的單一成分或它們的混合物；抗粘劑為滑石粉、微分硅膠、高嶺土的單一成分或它們的混合物;

????所述的輕質載藥丸心中，藥物為雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁中的一種。

2.一種如權利要求1所述的一種胃漂浮型緩釋微丸的制備方法，其特征在于，依次由以下步驟組成：

輕質載藥丸心的制備：采用擠出滾圓法，將藥物與蠟質材料和填充劑過篩混勻，加入粘合劑制成軟材，經擠出滾圓造粒機制成微丸，取出微丸后于40℃烘箱干燥12h；

產氣層包衣：將包衣材料于少于處方量的熱水中分散，放冷后溶解；另取剩余量的水溶解增塑劑和產氣成分，完全溶解后倒入冷卻的包衣液中，加入抗粘劑，持續攪拌，制成產氣層包衣液，將載藥丸心置于流化床包衣機中進行底噴包衣，包衣完畢，繼續在流化床包衣機中進行干燥40分鐘；

阻滯層包衣：將抗粘劑和增塑劑加入水中，用高剪切勻化機勻化10分鐘，將其混懸液慢慢倒入包衣水分散系材料中，用磁力攪拌器中速攪勻，將混懸液用40目篩過濾,將完成產氣層包衣的微丸置于流化床包衣機中，進行包衣，包衣完畢，將微丸于40℃烘箱中干燥24小時。