[發(fā)明專利]胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910011498.0
• 申請(qǐng)日: 2009-05-12
• 公開（公告）號(hào): CN101548964A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 潘衛(wèi)三;關(guān)津;周麗瑩;潘裕生
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/52
• 分類號(hào): A61K9/52;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61J3/07
• 代理公司: 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1、一種胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，它由帶有釋藥孔的非勻質(zhì)膜膠囊殼及裝載在里面的內(nèi)容物組成，其特征在于：

所述的非勻質(zhì)膜膠囊殼是一種由囊材液和淬火液制備而成的不對(duì)稱雙層膜殼，外層為致密薄層，內(nèi)層為多孔厚層；它由囊帽和囊身組成；將內(nèi)容物以粉末形式直接裝載其中，并用囊材液將囊帽和囊身密封；因粉末的密度輕這一特征而使系統(tǒng)在胃內(nèi)漂浮，同時(shí)以滲透壓為動(dòng)力控制釋藥；

所述的內(nèi)容物包括藥理活性物質(zhì)、混懸劑和促滲劑，其重量百分比為：藥理活性物質(zhì)5％-30％，混懸劑40％-80％，促滲劑10％-50％；

所述的釋藥孔是在膠囊的任意一頭打一個(gè)直徑為0.3-0.5mm的小孔。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的囊材液按重量百分比含有如下組分：纖維素類聚合物10％-20％，溶劑60％-80％，致孔劑2％-20％、增塑劑0％-10％。

3、根據(jù)權(quán)利要求2所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的纖維素類聚合物選自醋酸纖維素和/或乙基纖維素和/或醋酸丁酸纖維素中的一種或幾種；所述的溶劑選自丙酮和/或乙醇和/或異丙醇和/或丁醇和/或辛醇中的一種或幾種；所述的致孔劑選自甘油和/或聚乙二醇400和/或聚乙二醇600；所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯和/或鄰苯二甲酸二甲酯和/或鄰苯二甲酸二乙酯和/或鄰苯二甲酸二辛酯和/或鄰苯二甲酸二甲氧基乙酯中的一種或幾種。

4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的淬火液按重量百分比含有如下組分：水65％-95％，甘油5％-35％。

5、根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的藥理活性物質(zhì)包括適用于緩控釋系統(tǒng)的物質(zhì)，包括抗心律失常藥、血管舒張藥、抗高血壓藥、β-受體阻滯劑、口服抗糖尿病藥、抗風(fēng)濕藥、消炎藥、抗抑郁藥、利尿藥、抗癲癇藥、鎮(zhèn)靜劑、抗生素、止痛劑、維生素、激素、抗菌劑、多肽、酶和粘多糖、中藥提取物。

6、根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的混懸劑選自分子量為100000～500000的聚氧乙烯和/或阿拉伯膠和/或海藻酸鈉和/或羥丙甲纖維素中的一種或幾種。

7、根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)，其特征在于：所述的促滲劑選自選自氯化鈉和/或氯化鉀和/或硫酸鎂和/或硫酸鈉和/或蔗糖和/或乳糖和/或甘露醇中的一種或幾種。

8、一種如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的胃漂浮滲透泵型非勻質(zhì)膜膠囊緩控釋系統(tǒng)的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

A、非勻質(zhì)膜膠囊殼的制備：

(1)將內(nèi)徑為0.5mm的囊身模具與內(nèi)徑為0.6mm的囊帽模具浸入囊材液10秒鐘；

(2)以0.2-0.3cm/s的速度緩慢將模具抽出，保持模具水平并旋轉(zhuǎn)5秒鐘，使囊材液均勻沉降在模具周圍；

(3)將模具浸入淬火液中60分鐘；

(4)將模具取出隨即剝殼，將囊殼于室溫下干燥12小時(shí)以上，然后根據(jù)內(nèi)容物的量將囊帽和囊身切割成適當(dāng)長度；

B、胃漂浮系統(tǒng)的制備：

(1)將藥理活性物質(zhì)、混懸劑和促滲劑過80目篩，按處方量稱取以上物質(zhì)，混合均勻；

(2)將上述混合粉末灌入非勻質(zhì)膜膠囊身，將囊帽緊扣在囊身外，同時(shí)用囊材液封口，室溫下干燥；

(3)在膠囊的任意一頭用激光或機(jī)械鉆打孔。