[發明專利]雙半乳糖基二酰甘油酯的制備方法及其應用

無效

• 申請號: 200910011497.6
• 申請日: 2009-05-12
• 公開（公告）號: CN101550172A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發明（設計）人: 陳大為;趙慶春;李新剛;胡海洋;趙秀麗;喬明曦
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07H15/06
• 分類號: C07H15/06;C07H1/08;A61K47/26;A61K9/107;A61K9/127
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.雙半乳糖基二酰甘油酯的制備方法，其特征在于：采用以下步驟制備：

取燕麥麩皮用丙酮提取，浸提液減壓濃縮，所得棕色油狀物用2～3倍量(w/w)硅膠拌樣吸附。在分離柱中先加入空白硅膠，后加入拌樣硅膠，空白硅膠∶拌樣硅膠＝2～4∶1(w/w)，然后用環己烷-丙酮的10～30∶90～70(v/v)混合液洗脫，最后用丙酮洗脫；丙酮洗脫液減壓濃縮，所得粘稠膏狀物用1～3倍量(w/w)硅膠拌樣吸，在分離柱中先加入空白硅膠，后加入拌樣硅膠，空白硅膠∶拌樣硅膠＝2～4∶1，然后用氯仿-甲醇的70～90∶30～10(v/v)混合液洗脫，最后用氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合液洗脫，氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合洗脫液中即為精制DGDG；

或將燕麥麩皮用二氧化碳超臨界萃取進行脫脂，脫脂后的燕麥麩皮用丙酮提取，浸提液減壓濃縮，用1～3倍量(w/w)硅膠拌樣吸附。在分離柱中先加入空白硅膠，后加入拌樣硅膠，空白硅膠∶拌樣硅膠＝2～4∶1(w/w)，然后用氯仿-甲醇的70～90∶30～10(v/v)混合液洗脫，最后用氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合液洗脫，氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合洗脫液中即為精制DGDG。

2、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：二氧化碳超臨界萃取釜壓力為29.0～31.2MPa，萃取釜溫度為35～45℃，分離器一溫度為40～60℃，分離器二溫度為20～40℃，系統流量為70～83Kg·h^-1。

3、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：燕麥麩皮用丙酮提取中，所用丙酮用量為燕麥麩皮的2～4倍(v/w)，提取溫度為40～56℃，提取時間2～4小時，浸提3次，合并浸提液。

4、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：環己烷-丙酮的10～30∶90～70(v/v)混合洗脫液用量為柱中硅膠總用量的2～4倍(v/w)。

5、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：丙酮洗脫液用量為柱中硅膠總用量的2.5～5倍(v/w)。

6、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：氯仿-甲醇的70～90∶30～10(v/v)混合洗脫液用量為柱中總硅膠量的4～8倍；氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合洗脫液用量為柱中硅膠總用量的5～10倍(v/w)。

7、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所制備的雙半乳糖基二酰甘油酯可以和藥學上可接受的載體結合制成乳劑和類脂質體，其中含有0.01～30％(w/w)的雙半乳糖基二酰甘油酯，其余為中藥活性物質、極性溶劑和其它輔料。

8、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所制備的雙半乳糖基二酰甘油酯的半乳糖殘基可作為配體，具有肝靶向性。

9、根據權利要求7或8所述的制備方法，其特征在于：所制備的雙半乳糖基二酰甘油酯制成的乳劑和類脂質體中，其遞送途徑包括：皮下、肌肉和靜脈。