[發(fā)明專利]喹啉類衍生物及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910010986.X
• 申請日: 2009-04-01
• 公開（公告）號: CN101525316A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫鐵民;蔡志強(qiáng);祝石;柳建波
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號: C07D215/227
• 分類號: C07D215/227;A61K31/47;A61P31/06
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1、喹啉類衍生物，其特征在于：其為結(jié)構(gòu)如通式(Ia)、(Ib)或(Ic)所示的化合物，其可藥用酸加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)式及其互變異構(gòu)形式

通式(Ia)????????????通式(Ib)????????????通式(Ic)

其中：

R¹是氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；

p是等于0、1、2、3、或4的整數(shù)；

R²是氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、一或二(烷基)氨基或下示所示基團(tuán)其中Y是CH₂、O、S、NH或N-烷基；

R³是烷基、Ar、Ar-烷基、Het、Het-烷基；

q是等于0、1、2、3、或4的整數(shù)；

R⁴和R⁵分別獨立地為氫、烷基或芐基；或者R⁴和R⁵與它們所連接的N可一起形成選自下列的基團(tuán)：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，所述基團(tuán)可任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代；

R⁶是氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者

兩個R⁶基團(tuán)可一起形成式＝C-C＝C＝C-所示二價基團(tuán)；

r是等于0、1、2、3、4、或5的整數(shù)；且

R⁷是氫、烷基、Ar或Het；

烷基是具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷烴；或者是具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或者是連接在具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基上的具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中每個碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代基取代；

Ar是選自下列的碳環(huán)：苯基、萘基、苊基、四氫萘基，所述基團(tuán)分別任選被1、2、或3個取代基取代，每一取代基獨立的選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、一或而烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羧基、氨基羧基、嗎啉基和一或二烷基氨基羧基；

Het是選自下列的單環(huán)雜環(huán)：N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基；或選自下列的二環(huán)雜環(huán)：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基；每一所述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代；

鹵素是選自氟、氯、溴和碘的取代基，且

鹵代烷基是具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中有一個或多個碳原子被一個或多個鹵素原子取代。