[發明專利]苦參總黃酮在制備藥物中的應用

有效

• 申請號: 200910010962.4
• 申請日: 2009-04-01
• 公開（公告）號: CN101507750A
• 公開（公告）日: 2009-08-19
• 發明（設計）人: 馬驍馳;孫長凱;張寶璟;劉克辛
• 申請（專利權）人: 大連醫科大學
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61P19/10;A61K125/00;A61K31/352
• 代理公司: 大連非凡專利事務所
• 代理人: 閃紅霞

技術領域：

本發明涉及一種苦參總黃酮在制備藥物中的新用途，尤其是一種苦參總黃 酮在制備治療骨質疏松藥物中的應用。

背景技術：

據世界衛生組織(WHO)的統計，骨質疏松癥(osteoporosis)在常見多 發病中列第5位，世界總患病人數超過3億人，并有大量的潛在發病人群。目 前，骨質疏松癥的治療藥物主要包括三類：第一類是促骨形成藥物，如同化激 素；第二類是抗骨吸收藥物，如雌激素等；第三類是如維生素D等促進骨礦化 藥物，而這些藥物都存在成本高、副作用大等缺點。

中藥苦參為豆科植物苦參(Sophora?flavescens?Ait)的干燥根，來源廣泛、 價格低廉，在中國大部分地區均有生產，其主要成分是生物堿和黃酮類成分， 具有清熱燥濕、利尿殺蟲的功效，用于熱痢、便血、赤白帶下、抗菌消炎等。 目前，對于苦參堿、氧化苦參堿等生物堿類成分研究很多，并發現具有較多的 藥理活性如抗腫瘤、抗病毒、降壓、抗炎、平喘等作用。而苦參中的黃酮類主 要有在基本骨架結構中連有異戊烯基或薰衣草烯基的二氫黃酮、二氫黃酮醇類 衍生物等，結構式包括下列通式：

通式I???????????????????????????????通式II

通式III?????????????????????????????R2＝OH或H

曾有文獻報道：苦參總黃酮苦參總黃酮有抗糖尿病，對CAMP磷酸二酯酶 的抑制活性、抗炎活性、抗腫瘤活性、抗病原微生物作用、抗心率失常作用等。

中國專利申請號為200410030937.X的發明專利申請，公開“一種苦參總黃 酮提取物及其制備方法和用途”，其苦參總黃酮提取物具有TNFα和IL-1β抑制 作用，可治療多種疾病，但目前未見關于其抗骨質疏松作用的報道。

發明內容：

本發明是發現了苦參總黃酮中的主要成分-二氫黃酮、二氫黃酮醇類衍生 物具有抗骨質疏松作用，發明了苦參總黃酮在制備治療骨質疏松藥物中的應用。

本發明的技術解決方案是：一種苦參總黃酮在制備藥物中的應用，其特征 在于下列通式I、II、III所列二氫黃酮、二氫黃酮醇類衍生物在制備抗骨質疏 松藥物中的應用：

通式I?????????????????????????????通式II

通式III???????????????????????????R2＝OH或H

本發明是將苦參總黃酮在制備抗骨質疏松藥物中的應用，具有療效可靠， 無毒副作用、資源豐富、價格低廉等優點。

附圖說明：

圖1是正常組體內抗骨質疏松實驗后大鼠脛骨近端病理切片圖。

圖2是病理組體內抗骨質疏松實驗后大鼠脛骨近端病理切片圖。

圖3是對照組體內抗骨質疏松實驗后大鼠脛骨近端病理切片圖。

圖4是本發明實施例體內抗骨質疏松實驗后大鼠脛骨近端病理切片圖。

具體實施方式：

可用現有技術所述方法提取苦參總黃酮，也可用下述方法提取：

取苦參藥材1Kg，粉碎，過80目篩，加20倍的10％鹽酸溶液，浸泡5小 時，過濾，用3倍的水清洗。藥材殘渣干燥，用20倍的乙醇提取2次，提取液 合并，減壓濃縮至干，得到粗提物。用3倍量的乙酸乙酯，溶解粗提物，分別 用等量的5％鹽酸溶液、5％碳酸鈉溶液和水等體積清洗1次，然后將乙酸乙酯 溶液減壓回收，可到苦參總黃酮提取物(40克)，以化合物kurarinone計，總 黃酮含量51.5％。

將苦參總黃酮提取物制成抗骨質疏松藥物，可按現有技術的方法制成片 劑、膠囊等各種劑型，按口服方式給藥，給藥量75mg/Kg.天。

實驗數據：

一.苦參黃酮單體類成分的體外抗骨質疏松實驗(培養的HOS?TE85細胞 MTT和膠原合成的影響)

(一)實驗方法