[發明專利]一種銥催化不對稱硅氫化合成手性四氫喹啉衍生物的方法有效
| 申請號: | 200910010863.6 | 申請日: | 2009-03-25 |
| 公開(公告)號: | CN101845016A | 公開(公告)日: | 2010-09-29 |
| 發明(設計)人: | 周永貴;王大偉;王躲生 | 申請(專利權)人: | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號: | C07D215/06 | 分類號: | C07D215/06;C07D215/20;C07D215/14;C07D405/06;B01J31/24 |
| 代理公司: | 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002 | 代理人: | 馬馳;周秀梅 |
| 地址: | 116023 *** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 催化 不對稱 氫化 合成 手性 喹啉 衍生物 方法 | ||
1.一種銥催化不對稱硅氫化合成手性四氫喹啉衍生物的方法,其特征在于:反應式和條件如下,
式中:取代基R為C1-5烷基,羥基取代的C1-5烷基,苯基,芐基,甲氧基或亞甲基取代的苯乙基中的一種;R’為H,甲基,甲氧基或氟取代基;
1)催化體系為原位生成的銥的手性雙磷配體配合物,具體應用時:把氯化環辛二烯銥和手性雙磷配體加入溶劑四氫呋喃中,室溫攪拌5-30分鐘,然后加入單質碘攪拌5-30分鐘,形成配合物;氯化環辛二烯銥、手性雙磷配體與碘的摩爾比為,1∶2-2.4∶5-10;
2)向上述溶劑體系中加入底物喹啉衍生物、水和三乙基硅氫,喹啉衍生物、水和三乙基硅氫的摩爾比為,1∶2∶6;室溫攪拌反應24-72小時;
溶劑中喹啉衍生物的起始濃度為0.1-0.2M;底物與催化體系的摩爾比例是100∶0.5-2。
2.如權利要求1所述的方法,其特征在于:取代基R為C1-5烷基,羥基取代的C1-5烷基,苯基,芐基,甲氧基或亞甲基取代的苯乙基中的一種;R’為H,甲基,甲氧基或氟取代基。
3.如權利要求1所述的方法,其特征在于:所述雙磷配體為SynPhos、SegPhos、Me-DuPhos或MeO-BiPhep。
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