[發(fā)明專利]抗C型肝炎的植物萃取組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910006596.5
• 申請(qǐng)日: 2009-02-25
• 公開（公告）號(hào): CN101810607A
• 公開（公告）日: 2010-08-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李連滋;張秀鳳;林錚;殷韶禪;邱淑嬌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 財(cái)團(tuán)法人工業(yè)技術(shù)研究院
• 主分類號(hào): A61K31/353
• 分類號(hào): A61K31/353;C07D311/62;A61K36/87;A61K36/704;A61P31/12;A61P1/16
• 代理公司: 北京律誠(chéng)同業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11006
• 代理人: 陳紅;徐金國(guó)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是涉及于一種抗C型肝炎的組合物，且特別涉及一具有含寡聚原 花青素的植物萃取組合物，其可抑制C型肝炎病毒活性。

背景技術(shù)

全世界有2-3％(約三億人)人口感染C型肝炎，且每年以新增300-400 萬(wàn)例患者的速度蔓延。目前唯一被證實(shí)且核準(zhǔn)的抗C型肝炎病毒藥物為甲型 (阿爾發(fā))干擾素(α-Interferon)，而雷巴威林(ribavirin)則是被證實(shí)且核準(zhǔn)其有 加強(qiáng)甲型干擾素的抗C型肝炎病毒療效。然而，二者都會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用， 且多有產(chǎn)生抗藥性的現(xiàn)象。

迄今已知原花青素的生化、藥理活性，其包括抗氧化劑活性、酶抑制活 性、抗致突變活性、降低毛細(xì)血管通透性(抗炎活性)心血管活性等，及其在 治療學(xué)作用，即包括抗炎作用、抗過(guò)敏、抗?jié)円约邦A(yù)防癌癥等。

又先前文獻(xiàn)(中國(guó)臺(tái)灣專利公告號(hào)I274551)曾報(bào)導(dǎo)包含牛磺酸、β-胡蘿 卜素、葡萄籽萃取物中的原花青素、維生素E、維生素C等的營(yíng)養(yǎng)品具有改善 慢性肝炎的效果。

因此由上述可知，原花青素為一對(duì)健康十分有益的天然化合物，然而是 目前仍未明確得知原花青素是否能有效抑制C型肝炎。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于應(yīng)用標(biāo)的萃取技術(shù)，提取一些植物中含高寡聚原花青 素部份(或其組合物)，作為抗C型肝炎藥物。

本發(fā)明提供一種抗C型肝炎的植物萃取組合物，組合物中含有有效量的 寡聚原花青素，以及一藥學(xué)上可接受的載體或鹽類。

本發(fā)明的抗C型肝炎的植物萃取組合物在50μg/ml劑量下，對(duì)于C型肝 炎病毒的抑制率為59％-89％。

為了讓本發(fā)明的上述和其它目的、特征、和優(yōu)點(diǎn)能更明顯易懂，下文特 舉較佳實(shí)施例，并配合所附附圖，作詳細(xì)說(shuō)明如下：

附圖說(shuō)明

圖1顯示葡萄籽經(jīng)本發(fā)明方法所萃取出寡聚原花青素的分子式與其進(jìn)行 質(zhì)譜分析的結(jié)果。

圖2顯示火炭母草經(jīng)本發(fā)明方法所萃取出寡聚原花青素的分子式與其進(jìn) 行質(zhì)譜分析的結(jié)果。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明是以含植物萃取寡聚原花青素的組合物做為抑制C型肝炎的藥 物，且本發(fā)明也可以含植物萃取的寡聚原花青素作為抑制C型肝炎病毒活性 的保健食品。利用Huh-luc/neo-ET細(xì)胞帶有I389luc-ubi-NS3-3’/ET構(gòu)筑基因的 C肝病毒細(xì)胞復(fù)制系統(tǒng)，此復(fù)制系統(tǒng)可通過(guò)HCV的IRES所轉(zhuǎn)譯表現(xiàn)出的螢 火蟲冷光酵素(firefly?luciferase)-泛素(ubiquitin)-新霉素磷酸轉(zhuǎn)移酶(neomycin phosphotransferase)的聚合蛋白質(zhì)，以及由EMCV的IRES所轉(zhuǎn)譯表現(xiàn)出的C 肝病毒非結(jié)構(gòu)性蛋白質(zhì)(NS3-5B)包含蛋白酶(protease)、解旋酶(helicase)及聚合 酶(polymerase)多蛋白。當(dāng)HCV的IRES或HCV非結(jié)構(gòu)性蛋白質(zhì)組成的復(fù)制 復(fù)合體(replication?complex)受到候選物(candidate)影響時(shí)，可通過(guò)測(cè)定螢火蟲 冷光酵素活性的強(qiáng)度，評(píng)估候選物對(duì)抑制HCV復(fù)制子活性的效果，進(jìn)而篩選 出具有抑制C肝病毒能力的潛力候選物。

首先，可以自一植物材料萃取出含寡聚原花青素的組合物或寡聚原花青 素。經(jīng)過(guò)廣泛的篩選植物萃取物的抗C型肝炎活性，發(fā)現(xiàn)葡萄籽、火炭母草、 漢氏山葡萄及廣東山葡萄等植物萃取物具有抗C型肝炎作用，經(jīng)過(guò)活性成分 追蹤的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)這些植物萃取物的極性成分中，含有豐富寡聚原花青素部份 為活性成分。本發(fā)明的目的在于應(yīng)用標(biāo)的萃取技術(shù)，提取這些植物含高寡聚原 花青素部份(或其組合物)，作為抗C型肝炎藥物。

而于本發(fā)明中，可使用一般所熟知的方法來(lái)進(jìn)行植物材料的萃取。萃取 制備工藝可包括將干燥或新鮮的植物材料經(jīng)過(guò)粉碎、去酯、溶劑萃取、分離純 化、濃縮、造粒等制備工藝。分離制備工藝可包括溶劑沉淀、液/液相萃取、 樹酯分離等。在一實(shí)施例中為將植物材料干燥后進(jìn)行切片或磨碎，然后再以萃 取溶液來(lái)對(duì)此植物材料進(jìn)行萃取。

萃取的植物材料可包括葡萄籽、火炭母草、漢氏山葡萄、廣東山葡萄或 上述的組合，而萃取溶液可以選擇極性有機(jī)溶劑，或者是其與水的混合溶液。 極性溶劑可包括丙酮、低級(jí)醇、乙酸乙酯。