[發明專利]氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 200910000226.0
• 申請日: 2009-01-12
• 公開（公告）號: CN101485659A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 孫從新;鄭少輝;鄭禮;王秋;陳牛艷;劉芳;雷李蕾;劉夢瑩;祝浩淼
• 申請（專利權）人: 中國醫藥研究開發中心有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/366;A61P9/12;A61P3/06
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司
• 代理人: 邸萬杰

1、一種氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，是藥物氨氯地平與藥物辛伐他汀組成的藥用組合物；所述藥物氨氯地平包括氨氯地平或其左旋體、氨氯地平或其左旋體的藥用鹽、氨氯地平或其左旋體的加成鹽(甲磺酸鹽，馬來酸鹽，門冬氨酸鹽或苯磺酸)；所述藥物辛伐他汀包括辛伐他汀或其藥用鹽。

2、根據權利要求1所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，所述藥物氨氯地平為氨氯地平或苯磺酸氨氯地平。

3、根據權利要求1或2所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，藥物氨氯地平與藥物辛伐他汀的重量比為1：1.5～16。

4、根據權利要求3所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，藥物氨氯地平與藥物辛伐他汀的重量比為優選為1：1.5～3。

5、根據權利要求3所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，以藥物氨氯地平與藥物辛伐他汀為活性成分與藥學上可接受的輔料混合制成制劑，一個制劑單位中氨氯地平的含量為1mg-30mg，優選為2.5mg-5mg；單位制劑中辛伐他汀的含量為2.5mg-80mg，優選為7.5mg-40mg。

6、根據權利要求5所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，制劑酸度值在pH5-8，優選pH6-7。

7、根據權利要求5或6所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，所述制劑為片劑時，其中藥學上可接受的輔料包括崩解劑、填充劑、堿性化試劑、抗氧化劑、粘合劑和潤滑劑。

8、根據權利要求7所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，崩解劑是干淀粉、羧甲基淀粉納、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、泡騰崩解劑等中的一種或幾種，在制劑中用量為1—25wt％，優選3—10wt％；填充劑是淀粉、預膠化淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、無機鹽、甘露醇、山梨醇等中的一種或幾種，在制劑中用量為15—85wt％，優選25—60wt％；粘合劑是淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇等中的一種或幾種，在制劑中用量為0.1—10wt％，優選0.25—1.25wt％；所述抗氧化劑是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、丁基羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素C、維生素E、茶多酚中的一種或幾種，在制劑中用量為0.005—2wt％，優選0.02—0.5wt％。

9、根據權利要求7所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物，其特征在于，堿性化試劑是碳酸鈉、碳酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、硫酸鈣、磷酸鈉、硬脂酸等中的一種或幾種，在制劑中用量為0—60wt％，優選10—30wt％。

10、權利要求1至9任一所述氨氯地平與辛伐他汀的藥用組合物在制備治療混合型高血壓和高脂血癥藥物中的應用。