[發明專利]晶體2-((2S，3R，4E，6E，10E，12S)-13-(4-氟苯氧基)-2，3，12-三羥基十三碳-4，6，10-三烯-8-炔)氧基)乙酸的無水形式和水合物形式

無效

• 申請號: 200880129371.2
• 申請日: 2008-05-22
• 公開（公告）號: CN102036714A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: K·巴特爾;D·格羅斯巴赫;W·吉爾福德;M·桑德爾;G·溫特
• 申請（專利權）人: 拜耳先靈醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61P37/00
• 分類號: A61P37/00;A61P31/00;A61K31/19;A61P11/00;C07C59/125
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 王磊;過曉東

1.無水形式的晶體2-((2S，3R，4E，6E，10E，12S)-13-(4-氟苯氧基)-2，3，12-三羥基十三碳-4，6，10-三烯-8-炔氧基)乙酸

其在d＝20.48和d＝4.34處顯示出特征峰。

2.水合物形式的晶體2-((2S，3R，4E，6E，10E，12S)-13-(4-氟苯氧基)-2，3，12-三羥基十三碳-4，6，10-三烯-8-炔氧基)乙酸

其在d＝9.8和d＝4.6處顯示出特征峰。

3.藥物組合物，其包含一種或多種藥學可接受的賦形劑和治療有效量的權利要求1或2之一所述的晶體酸。

4.如權利要求1或2之一所述的晶體酸在制備用于治療患有以炎癥為特征的疾病狀態的哺乳動物的藥物中的應用。

5.如權利要求4所述的應用，其中所述哺乳動物是人。

6.如權利要求4或5所述的應用，其中所述疾病狀態是炎性或自身免疫障礙。

7.如權利要求6所述的應用，其中所述炎性或自身免疫障礙選自由以下組成的組中：過敏性反應；變態反應；過敏性接觸性皮炎；過敏性鼻炎；化學和非特異性刺激物接觸性皮炎；蕁麻疹；特應性皮炎；銀屑?。慌c克羅恩病有關的瘺；隱窩炎；感染性或內毒素休克；出血性休克；休克樣綜合征；由癌癥免疫治療引起的毛細血管滲漏綜合征；急性呼吸窘迫綜合征；外傷性休克；免疫誘導的和病原體誘導的肺炎；免疫復合物介導的肺損傷；慢性阻塞性肺病；炎性腸病，包括潰瘍性結腸炎、克羅恩病和手術后創傷；胃腸道潰瘍；與缺血再灌注損傷相關的疾病，包括急性心肌缺血和梗死、急性腎衰竭、缺血性腸疾病和急性出血性或缺血性中風；免疫復合物介導的腎小球性腎炎；自身免疫疾病，包括胰島素依賴型糖尿病、多發性硬化、類風濕性關節炎、骨關節炎和系統性紅斑狼瘡；急性和慢性器官移植排斥；移植動脈硬化和纖維化；心血管障礙，包括高血壓、動脈硬化、動脈瘤、重癥下肢缺血、周圍動脈閉塞性疾病和雷諾綜合征；糖尿病并發癥，包括糖尿病腎病、神經病和視網膜??；眼病，包括黃斑變性和青光眼；神經退行性障礙，包括中風中的遲發性神經退行性障礙、阿爾茨海默病、帕金森病、腦炎和HIV癡呆；炎性和神經性疼痛，包括關節炎疼痛；牙周病，包括齒齦炎；耳感染；偏頭痛；良性前列腺增生；癌癥，包括但不限于白血病和淋巴瘤、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、惡性黑素瘤、腎癌、頭和頸腫瘤和結腸直腸癌。

8.如權利要求6所述的應用，其中所述炎性或自身免疫障礙為選自由克羅恩病、隱窩炎、潰瘍性結腸炎和胃腸潰瘍組成的組中的炎性腸病。

9.如權利要求6所述的應用，其中所述炎性或自身免疫障礙是克羅恩病。

10.如權利要求4或5所述的應用，其中所述疾病狀態是肺或呼吸道炎癥。

11.如權利要求10所述的應用，其中所述肺或呼吸道炎癥選自以下組中：哮喘、慢性支氣管炎、細支氣管炎、閉塞性細支氣管炎包括具有機化性肺炎的細支氣管炎、呼吸道的過敏性炎癥包括鼻炎和竇炎，嗜酸細胞肉芽腫、肺炎、肺纖維化、結締組織疾病的肺部表現、急性或慢性肺損傷、慢性阻塞性肺部疾病、成人呼吸窘迫綜合征，和以嗜酸性粒細胞浸潤為特征的肺的其他非感染性炎癥。

12.治療哺乳動物中以炎癥為特征的疾病狀態的方法，所述方法包括向有此需要的哺乳動物給藥治療有效量的如權利要求1或2之一所述的晶體酸。