[發明專利]大環內酯化合物及它們的使用方法

無效

• 申請號: 200880128027.1
• 申請日: 2008-03-11
• 公開（公告）號: CN102215682A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: J·嚴;鄭小霞;V·D·巴塔
• 申請（專利權）人: 萬能醫藥公司
• 主分類號: A01N43/04
• 分類號: A01N43/04;A61K31/70
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青;王穎

1.一種治療眼科病癥或疾病的方法，該方法包括對需要該治療的對象給予治療有效量的下式化合物，及其鹽、水合物、異構體、代謝物、N-氧化物和前藥，從而治療眼科病癥或疾病：

其中

R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁸、M¹、M²、M³、M⁴、M⁵、M⁶和M⁷各自獨立地選自下組：H、C_1-6烷基、OH和C_1-6羥烷基；

R⁴、R⁷和R⁹各自獨立地選自下組：C_1-6烷氧基和OH；

R¹⁰選自下組：H、-OH、-OP(O)Me₂、-O-(CH₂)_n-OH和-O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃，其中下標n和m各自獨立地是2-8，下標o是1-6；

L¹和L⁴各自獨立地選自下組：

其中各M⁸獨立地選自下組：C_1-6烷基、OH和C_1-6羥烷基；

L²和L³各自獨立地選自下組：

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述眼科病癥或疾病選自下組：眼瞼病癥、淚系統和眼窩病癥，淚小管堵塞，結膜病癥，鞏膜、角質層、虹膜和睫狀體病癥，晶狀體病癥，脈絡膜和視網膜病癥，與年齡相關的黃斑退行性改變(AMD)，糖尿病黃斑水腫(DME)，青光眼，玻璃體和眼球病癥，視神經和視通路病癥，眼外肌病癥，雙目移動，調節和曲光病癥，視覺障礙和失明。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述治療方法選自下組：抑制細胞增殖，預防炎癥，預防新生血管形成，保護神經血管系統，預防移植后免疫反應。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述化合物通過植入體、注射液或滴眼劑給藥。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，所述給藥是對眼睛的眼體、眼睛的眼內體或眼睛的玻璃體內體進行。

6.如權利要求4所述的方法，其特征在于，所述給藥是通過植入體進行。

7.如權利要求6所述的方法，其特征在于，所述化合物是通過滲透壓或擴散從植入體釋放的。

8.如權利要求1所述的方法，其特征在于，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、M¹、M²、M³、M⁴、M⁵、M⁶和M⁷中至少一個是OH。

9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，R⁴是OH。