[發(fā)明專利]脂質體萬古霉素制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880123325.1
• 申請日: 2008-10-23
• 公開（公告）號: CN101917972A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發(fā)明（設計）人: X·李;W·R·伯金斯
• 申請（專利權）人: 特蘭薩夫公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/7052;A61K31/7048;A61P11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 梁謀;李連濤

1.一種脂質體萬古霉素，所述脂質體萬古霉素包含脂質體和萬古霉素。

2.權利要求1的組合物，其中萬古霉素包封在所述脂質體中。

3.權利要求2的組合物，其中萬古霉素是在包封在脂質體內的含水介質中。

4.權利要求3的組合物，其中所述含水介質是含水膠凝劑或粘稠混懸劑。

5.權利要求3的組合物，其中在所述含水介質中萬古霉素濃度為約25-400、約25-200、約30-175、約40-150、約40-125、約40-100、約40-80、約45-80、約50-75、約50-65、約40-70、約40-60或約45-55mg/mL。

6.權利要求1-5中任一項的組合物，其中所述脂質體包含至少一種脂質。

7.權利要求6的組合物，其中所述組合物中脂質與萬古霉素的比例為約3∶1或以下。

8.權利要求7的組合物，其中所述脂質與萬古霉素的比例為約0.1∶1-3∶1。

9.權利要求7的組合物，其中所述脂質與萬古霉素的比例為約0.1-1。

10.權利要求1-9中任一項的組合物，其中所述脂質體的平均粒徑為約0.1-5微米。

11.權利要求1-10中任一項的組合物，其中所述脂質體包含選自以下的脂質：磷脂酰膽堿類(PC)、磷脂酰甘油類(PG)、磷脂酸類(PA)、磷脂酰肌醇類(P1)、磷脂酰絲氨酸類(PS)及其混合物。

12.權利要求1-11中任一項的組合物，其中所述脂質體包含選自以下的脂質：

卵磷脂酰膽堿(EPC)、卵磷脂酰甘油(EPG)、卵磷脂酰肌醇(EPI)、卵磷脂酰絲氨酸(EPS)、磷脂酰乙醇胺(EPE)、磷脂酸(EPA)、大豆磷脂酰膽堿(SPC)、大豆磷脂酰甘油(SPG)、大豆磷脂酰絲氨酸(SPS)、大豆磷脂酰肌醇(SPI)、大豆磷脂酰乙醇胺(SPE)、大豆磷脂酸(SPA)、氫化卵磷脂酰膽堿(HEPC)、氫化卵磷脂酰甘油(HEPG)、氫化卵磷脂酰肌醇(HEPI)、氫化卵磷脂酰絲氨酸(HEPS)、氫化磷脂酰乙醇胺(HEPE)、氫化磷脂酸(HEPA)、氫化大豆磷脂酰膽堿(HSPC)、氫化大豆磷脂酰甘油(HSPG)、氫化大豆磷脂酰絲氨酸(HSPS)、氫化大豆磷脂酰肌醇(HSPI)、氫化大豆磷脂酰乙醇胺(HSPE)、氫化大豆磷脂酸(HSPA)、二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)、二豆蔻酰磷脂酰膽堿(DMPC)、二豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPG)、二棕櫚酰磷脂酰甘油(DPPG)、二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)、二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)、二油烯基磷脂酰-乙醇胺(DOPE)、棕櫚酰硬脂酰磷脂酰膽堿(PSPC)、棕櫚酰硬脂酰磷脂酰甘油(PSPG)、一油酰-磷脂酰乙醇胺(MOPE)、生育酚、脂肪酸的銨鹽、磷脂的銨鹽、甘油酯的銨鹽、十四胺、十六胺、十二胺、十八胺、二月桂酰乙基磷酸膽堿(DLEP)、二豆蔻酰乙基磷酸膽堿(DMEP)、二棕櫚酰乙基磷酸膽堿(DPEP)和二硬脂酰乙基磷酸膽堿(DSEP)、N-(2，3-二-(9-(Z)-十八碳烯基氧基)-丙-1-基-N，N，N-三甲基氯化銨(DOTMA)、1，2-雙(油酰氧基)-3-(三甲基銨)丙烷(DOTAP)、二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)、二豆蔻酰磷脂酸(DMPA)、二棕櫚酰磷脂酸(DPPA)、二硬脂酰磷脂酸(DSPA)、二豆蔻酰磷脂酰肌醇(DMPI)、二棕櫚酰磷脂酰肌醇(DPPI)、二硬脂酰磷脂酰肌醇(DSPI)、二豆蔻酰磷脂酰絲氨酸(DMPS)、二棕櫚酰磷脂酰絲氨酸(DPPS)、二硬脂酰磷脂酰絲氨酸(DSPS)及其混合物。

13.權利要求11的組合物，其中所述脂質是磷脂酰膽堿。

14.權利要求13的組合物，其中所述脂質是飽和磷脂酰膽堿。

15.權利要求14的組合物，其中所述磷脂酰膽堿是二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)。

16.權利要求1-15中任一項的組合物，其中所述脂質體不包含固醇。

17.權利要求1-16中任一項的組合物，其中所述脂質體包含基本上由磷脂酰膽堿組成的脂質。

18.權利要求17的組合物，其中所述脂質基本上由DPPC組成。