[發明專利]作為鉀通道調節劑的雜環無效
| 申請號： | 200880112438.1 | 申請日： | 2008-08-18 |
| 公開（公告）號： | CN101842011A | 公開（公告）日： | 2010-09-22 |
| 發明（設計）人： | T·E·克里斯托;G·S·阿馬托;R·N·阿特金森;M·G·巴奧利;L·A·沃爾夫-古維亞;M·J·蘇托 | 申請（專利權）人： | 安克進藥物公司 |
| 主分類號： | A01N43/50 | 分類號： | A01N43/50;A61K31/415;A61K31/535 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 陳文青;張靜 |
| 地址： | 美國北卡*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 通道 調節劑 | ||
1.一種式(IX)所示化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物：
R11和R12各自獨立選自下組：-H、鹵素、C1-8鹵代烷基、-CN、C1-8烷基、C1-8烷氧基、芳氧基和芳基-C1-8烷氧基；
R13選自下組：-H、C1-8烷基、C2-8烯基、芳基、C3-8環烷基、芳基-C1-6烷基、C3-8環烷基-C1-8烷基、雜芳基和雜芳基-C1-6烷基，其中R13基團的芳族部分任選被1-3個Ra取代基取代，每個Ra獨立選自下組：鹵素、C1-8鹵代烷氧基、C1-8烷氧基、C1-8鹵代烷基、-CN和Rb，其中，Rb是任選被選自鹵素、-CN、-OH、C1-8鹵代烷氧基或C1-8烷氧基的1-2個取代基取代的C1-8烷基；或者任何兩個毗鄰Ra取代基與和它們相連的原子一起形成任選被C1-8烷基取代的5-或6-元碳環；
R14選自下組：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-8環烷基、C3-8環烷基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、芳基-C1-8烷氧基、C4-5雜環烷基、C4-5雜環烷基-C1-8烷基、Rc、-NHRd和-N(Rd)2，其中Rc是被選自-OH、-OC(O)C1-8烷基、-CH2N(Rd)2、-OC(O)芳基、C1-8烷氧基或芳氧基的1-2個成員取代的C1-8烷基，Rd是C1-8烷基或芳基-C1-8烷基，其中R14基團的芳族部分任選被獨立選自下組的1-3個Re取代基取代：鹵素、C1-8鹵代烷基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、-CN??或鹵代烷氧基、-OH、-OC(O)O-Rf、-OC(O)Rf、-OC(O)NHRf、-OC(O)N(Rf)2、-S(O)Rf、-S(O)2Rf、-SO2NH2、-S(O)2NHRf、-S(O)2N(Rf)2、-NHS(O)2Rf、-NRfS(O)2Rf、-C(O)NH2、-C(O)NHRf、-C(O)N(Rf)2、-C(O)Rf、-C(O)H，其中各Rf獨立為C1-8烷基；R14基團的環烷基部分任選被選自鹵素或C1-8烷基的1-3個取代基取代，或者任選與具有0-2個選自N、O或S的雜原子作為環原子的5-或6-元芳環稠合；
R15是-H或-C(O)C1-8烷基；
Z1是＝N-或＝C(R16)-，Z2是＝N-或＝C(R17)-，其中R16和R17各自獨立為-H、C1-8烷基、鹵素、-CN、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、-ORg或-N(Rg)2，其中Rg獨立為-H、C1-8烷基或芳基-C1-8烷基，前提是Z1和Z2不同時為＝N-；
在各情況中，″烷基″本身或作為另一取代基的一部分是未取代的、完全飽和的、直鏈或支鏈烴基團；
在各情況中，″環烷基″本身或作為另一取代基的一部分是未取代的、完全飽和的、環狀烴類基團；和
在各情況中，″芳基″本身或作為另一取代基的一部分是單價單環、雙環或多環多不飽和芳族烴基團。
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