[發明專利]口腔用和皮膚用組合物

有效

• 申請號: 200880107711.1
• 申請日: 2008-09-19
• 公開（公告）號: CN101801414A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發明（設計）人: 野田哲
• 申請（專利權）人: 株式會社日本高度醫療研究會;野田哲
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K47/04;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P1/02;A61P17/00;A61P43/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 蔣亭;苗堃

技術領域

本發明涉及口腔用和皮膚用組合物，更詳細而言，涉及含有至少1 種以上的抗菌劑等的皮膚用和口腔用組合物，所述組合物除甾體類抗炎 劑之外還包含非甾體類抗炎劑，從而沒有副作用，且對牙周疾病和皮炎 的治療效果優異。

背景技術

已知甾體通過抑制淋巴細胞的功能、或者抑制炎性肽、抑制纖維原 細胞增殖的作用而強效抑制炎癥，因而被廣泛地用于炎癥性疾病的治 療，是治療牙周炎、口腔炎等口腔內疾病和皮炎的最強效的抗炎劑。特 別是，皮質甾類是最廣泛地用于急性炎癥和慢性炎癥兩者的抗炎藥。

但是，已知類固醇有各種各樣的副作用。例如，在口腔內使用時， 存在給藥部位的疼痛、粘膜損傷、粘膜感覺異常、過敏癥等副作用。而 且，作為類固醇的副作用，還可以列舉類固醇皮炎(因表皮變薄而容易 出血或對刺激變得敏感等)、因抑制淋巴細胞的功能而導致對感染病的 抵抗力變弱、免疫抑制、消化道潰瘍等。另外，因鈉的尿排泄受到抑制 而引起的全身性浮腫和尿潴留、因促進骨的鈣溶出而導致的骨折等也是 類固醇的副作用。用于炎癥性疾病治療的類固醇是加入了類固醇激素的 藥品，大多數情況下使用糖皮質激素。但是，糖皮質激素的副作用在比 抗炎作用所需要的用量低很多的用量水平就會產生。

但是，一直以來，人們使用由作為藥效成分的非甾體類消炎鎮痛劑 和/或甾體類消炎鎮痛劑與基材成分形成的消炎鎮痛外用劑(專利文獻 1)。

另外，近年來還出現含有藥效成分的牙粉，例如，有為了預防牙周 炎而加入抗菌劑和為了得到牙齒的美白效果而加入研磨劑的牙粉。但 是，存在這樣的問題，即，基于添加的研磨劑的特性，長時間刷牙會過 度研磨牙齒，導致牙釉質剝落，反而變得容易成為齲齒。進而，本發明 者早已發現，口腔內的pH若為酸性，則牙釉質會溶解而容易成為齲齒 (牙釉質開始溶解的pH為約5.5)，但飲料水(pH5～7)、食物的pH絕 大部分顯示為酸性，因此存在口腔內形成容易偏酸性的環境、即使刷牙 也會形成齲齒的問題。

專利文獻1：日本特開平5-246892號公報

發明內容

本發明是著眼于如上所述的現有技術的問題而完成的，是一種含有 至少1種以上的抗菌劑等的皮膚用和口腔用組合物，目的在于通過除了 甾體類抗炎劑以外還加入非甾體類抗炎劑來盡可能地減輕由類固醇引 起的副作用，本發明的目的還在于，在口腔內使用時，通過添加0.001～1.0 質量％的容易成為堿性離子的氫氧化鈣、氧化鈣或容易釋放出鈣離子的 鈣化合物，將口腔內的pH維持在堿性(pH大于7.0且為14以下)而 防止齲齒，并且，特別是在牙粉中使用本組合物時，為了防止過度研磨， 使用由于柔軟而無磨損的高吸水性聚合物來代替通常使用的硅酸、碳酸 鈣、磷酸鈣等(會磨損牙)的研磨劑，由此將附著于牙齒上的牙垢表面 活性化，利用該粒子提高清洗效果。此外，本發明的目的還在于，通過 藥效成分與高吸水性聚合物或纖維素衍生物的協同作用，在患部產生吸 水作用，由此使炎癥部體液流到外部，從而更快地治愈患部。

本發明的組合物的第1方式為一種口腔用和皮膚用組合物，其含有： 0.01～4.5質量％的選自抗菌劑、抗病毒劑、抗HIV劑、非核酸類逆轉錄 酶抑制劑、外用抗癌劑及殺菌劑中的至少一種，0.01～4.5質量％的非甾 體類抗炎劑，0.001～4.5質量％的甾體類抗炎劑，以及0.001～10質量％ 的高吸水性聚合物或纖維素衍生物。

本發明的組合物的第2方式為在上述第1方式所記載的口腔用和皮 膚用組合物中含有0.001～10質量％的膠凝劑以及0.001～1.0質量％的氫 氧化鈣、氧化鈣或容易釋放出鈣離子的鈣化合物來代替上述高吸水性聚 合物。

本發明的組合物的第3方式的特征在于，在上述第1方式所記載的 發明中，