[發明專利]作為組胺-3拮抗劑的異喹啉基和異吲哚啉基衍生物

無效

• 申請號: 200880106892.6
• 申請日: 2008-09-11
• 公開（公告）號: CN101848896A
• 公開（公告）日: 2010-09-29
• 發明（設計）人: J·L·格羅斯;A·J·羅比肖;D·周
• 申請（專利權）人: 惠氏有限責任公司
• 主分類號: C07D217/12
• 分類號: C07D217/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D403/14;C07D407/06;C07D407/14;A61K31/4427;A61K31/45;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 陳昕

1.式I的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽：

其中

X¹是(CR⁴R⁵)_p，CO或O；

X^2a和X^2b各自是H或一起形成＝O；

m是0，1或2；

n是2，3或4；

p是0，1或2；

q是1，2或3；

R¹和R²各自獨立地是H，鹵素或烷基或鹵代烷基，每個基團任選被取代；

R³是NR⁶R⁷或烷基，環烷基，環雜烷基，芳基或雜芳基，每個基團任選被取代，條件是當X¹是O時，R³必須不是NR⁶R⁷；當X^2a和X^2b一起形成＝O且p是0時，R³不是喹喔啉基-2(1H)-酮或任選被取代的1，3，4-噁二唑；和當X^2a和X^2b是H且p是0時，R³不是任選被取代的1，2，4-三唑-5(4H)-酮；

R⁴和R⁵各自獨立地是H或任選被取代的烷基或環烷基；和

R⁶和R⁷各自獨立地是H或烷基，烯基，烷氧基，環烷基，環雜烷基，芳基或雜芳基，每個基團任選被取代，或者R⁶和R⁷可與它們所連接的原子一起形成任選含1或2個另外的選自N、O或S的雜原子的任選被取代的4-7元環或任選含1-3個另外的選自N、O或S的雜原子的任選被取代的稠合的雙環或三環的9-15元芳香環系統。

2.權利要求1的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中X¹是(CR⁴R⁵)_p或O。

3.權利要求1的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中X¹是(CR⁴R⁵)_p且p是0。

4.權利要求1-3中任一項的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中R¹和R²各自獨立地是H或甲基。

5.權利要求1-4中任一項的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中X^2a和X^2b各自是H。

6.權利要求1-4中任一項的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中X^2a和X^2b一起形成＝O。

7.權利要求1-6中任一項的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中R³是任選被取代的氨基羰基苯基或環雜烷基羰基苯基。

8.權利要求1-6中任一項的化合物或其立體異構體、互變異構體或藥學可接受的鹽，其中R³選自：苯基，鹵代苯基，二鹵代苯基，全鹵烷氧基苯基，氰基苯基，全鹵烷基苯基，烷氧基苯基，烷氧基羰基苯基，雜芳基，環雜烷基羰基，環雜烷基羰基苯基，氰基雜芳基，羧基苯基，環烷基氨基羰基苯基，N，N-二烷基氨基羰基苯基，烷基氨基羰基苯基，烷基環雜烷基羰基苯基，氨基羰基苯基，烷基氨基羰基雜芳基，環烷基羰基苯基，氰基苯基烷氧基和二氫異喹啉酮。