[發明專利]類法尼醇X受體激動劑

無效

• 申請號: 200880104790.0
• 申請日: 2008-06-13
• 公開（公告）號: CN101877966A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: A·A·阿克瓦比亞梅;D·N·迪頓;R·B·麥法戴恩;F·納瓦斯三世
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史密絲克萊恩有限責任公司
• 主分類號: A01N43/80
• 分類號: A01N43/80
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 關立新;黃可峻

1.一種式(I)化合物或其可藥用的鹽：

其中：

環A是苯基或含1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜芳基，其中該苯基或雜芳基被R¹取代，并進一步任選地被一或二個獨立選自C_1-6烷基、鹵素和鹵烷基的取代基取代；

R¹選自-CO₂H，-C(O)NH₂，-CO₂烷基，-CH₂CH₂CO₂H，-CH₂CH₂CO₂烷基，-NHC(O)CH₃，-N(C(O)CH₃)₂，-N(SO₂CF₃)₂，-OCF₃和酸性等效基團(例如-NHSO₂CF₃或)；

Z¹是-CH₂-，-CO-，-NH-，-S-，-SO-，或-SO₂-；

a是0或1；

環B選自以下基團：

Z²是-O-，-S-，-CH₂-或-N(R⁵)-，其中R⁵是H或烷基；

R⁶選自烷基，2，2，2-三氟乙基，C_3-6環烷基，烯基，-C_3-6環烯基和氟代C_3-6環烷基；

R⁷是-C_1-3亞烷基-；

Z³是-O-，-S(O)_c-或-NH-，其中c是0、1或2；

d和e都是0，或者d是1和e是0或1；和

環D選自C_3-6環烷基和式D-i、D-ii、D-ii、D-iv或D-v部分

其中

n是0，1，2或3；

各R⁸相同或不同，獨立地選自鹵素，烷基，烯基，-O-烷基，鹵烷基，羥基取代的烷基，和-OCF₃；

R⁹是-O-，-NH-或-S-。

2.權利要求1的化合物，其中環A是A-i：

其中：

Y¹選自CR²，N；

Y²選自CR²，N；和

R²選自H，C_1-6烷基，鹵素和鹵烷基。

3.權利要求1的化合物，其中環A是

該環被R¹取代，并任選地進一步被C_1-6烷基、鹵素或鹵烷基取代。

4.權利要求1的化合物，其中環A是A-iii：

其中Y³選自O、S或NH；Y⁴選自CH或N。

5.權利要求1-4中任一項的化合物，其中R¹是-CO₂H。

6.權利要求1-5中任一項的化合物，其中a是0。

7.權利要求1-6中任一項的化合物，其中環B是B-iv：

8.權利要求1-7中任一項的化合物，其中環B是

9.權利要求1-8中任一項的化合物，其中Z²是-O-。

10.權利要求1-9中任一項的化合物，其中R⁶是烷基，2，2，2-三氟乙基或C_3-6環烷基。

11.權利要求1-10中任一項的化合物，其中R⁶是異丙基。