[發明專利]含有阿扎那韋的壓片組合物

無效

• 申請號: 200880103500.0
• 申請日: 2008-06-20
• 公開（公告）號: CN101778624A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: O·M·Y·庫;F·尼克法;S·戴亞斯
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/551;A61K45/06;C07D213/42
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;李連濤

1.一種顆粒，所述顆粒包含硫酸阿扎那韋和顆粒內潤滑劑，所述顆粒具有內部部分和外部表面，且其中至少一部分顆粒內潤滑劑存在于所述顆粒的內部部分。

2.權利要求1的顆粒，其中所述內部部分由所述顆粒內具有一定體積的空間限定。

3.權利要求2的顆粒，其中所述空間的體積為所述顆粒總體積的至少10％。

4.權利要求2的顆粒，其中所述空間的體積為所述顆粒總體積的至少50％。

5.權利要求2的顆粒，其中所述空間的體積為所述顆粒總體積的至少80％。

6.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒包含約0.1-15％的顆粒內潤滑劑。

7.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒包含約1-5％的顆粒內潤滑劑。

8.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒包含約10-99.9％的硫酸阿扎那韋。

9.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒包含約30-90％的硫酸阿扎那韋。

10.權利要求1的顆粒，其中所述顆粒內潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、硬脂酸、棕櫚酸、硬脂酰富馬酸鈉、苯甲酸鈉、十二烷基硫酸鈉、甘油單硬脂酸酯、甘油棕櫚酸硬脂酸酯、氫化蓖麻油、氫化植物油、礦物油、巴西棕櫚蠟、聚乙二醇及其混合物。

11.權利要求1的顆粒，其中所述顆粒內潤滑劑選自二氧化硅、硅酸鈣、磷酸鈣、滑石粉及其混合物。

12.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒還包含約1-20％的崩解劑。

13.權利要求12的顆粒，其中所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、馬鈴薯淀粉、預膠化淀粉、玉米淀粉、淀粉羥乙酸鈉、微晶纖維素、粉末狀纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉、藻酸、膠體二氧化硅、瓜爾膠、硅酸鎂鋁、波拉克林鉀、藻酸鈉及其混合物。

14.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒還包含約0.1-20％的粘合劑。

15.權利要求14的顆粒，其中所述粘合劑選自阿拉伯膠、卡波姆、糊精、明膠、瓜爾膠、氫化植物油、甲基纖維素、乙基纖維素、醋酸纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、葡萄糖、乳糖、硅酸鎂鋁、麥芽糖糊精、聚甲基丙烯酸酯、聚維酮、聚乙烯吡咯烷酮、玉米淀粉、預膠化淀粉、藻酸、藻酸鈉、玉米蛋白、巴西棕櫚蠟、石蠟、鯨蠟、聚乙烯、微晶蠟及其混合物。

16.權利要求1的顆粒，基于所述顆粒的總重量計，所述顆粒還包含約1-20％的填充劑。

17.權利要求16的顆粒，其中所述填充劑選自微晶纖維素、乳糖、蔗糖、淀粉、預膠化淀粉、右旋糖、葡萄糖結合劑、糊精、甘露醇、果糖、木糖醇、山梨醇、玉米淀粉、改性玉米淀粉；無機鹽例如碳酸鈣、碳酸鎂、氧化鎂、磷酸鈣、磷酸二鈣、三堿式磷酸鈣、硫酸鈣；糊精/葡萄糖結合劑、麥芽糖糊精、可壓縮性糖、蔗糖和玉米淀粉磨制而成的藥用輔料、甘油棕櫚酸硬脂酸酯、氫化植物油、高嶺土、麥芽糖糊精、聚甲基丙烯酸酯、氯化鉀、氯化鈉、蔗糖、糖球、滑石粉及其混合物。

18.一種組合物，所述組合物包含許多權利要求1的顆粒。

19.一種壓制片劑，所述片劑包含含有硫酸阿扎那韋和顆粒內潤滑劑的顆粒，所述顆粒具有內部部分和外部表面，且其中至少一部分顆粒內潤滑劑存在于所述顆粒的內部部分。

20.權利要求19的壓制片劑，基于所述壓制片劑的總重量計，所述片劑包含約0.1-10％的顆粒內潤滑劑。

21.權利要求19的壓制片劑，基于所述壓制片劑的總重量計，所述片劑包含約0.5-8％的顆粒內潤滑劑。

22.權利要求19的壓制片劑，基于所述壓制片劑的總重量計，所述片劑包含約10-99.9％的硫酸阿扎那韋。

23.權利要求19的壓制片劑，基于所述壓制片劑的總重量計，所述片劑包含約30-90％的硫酸阿扎那韋。