[發明專利]多肽，抗體可變結構域&拮抗劑

無效

• 申請號: 200880102004.3
• 申請日: 2008-06-04
• 公開（公告）號: CN101883788A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: L·耶斯珀斯;M·普佩卡;I·湯林森;C·埃內弗
• 申請（專利權）人: 杜門蒂斯有限公司
• 主分類號: C07K16/00
• 分類號: C07K16/00;C07K16/22;C07K16/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 權陸軍;郭文潔

1.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)為至少97％同一性的氨基酸序列。

2.權利要求1的免疫球蛋白單可變結構域，其含有選自22S，49S，83S和94Y的至少一個氨基酸，其中編號根據Kabat。

3.權利要求1或2的免疫球蛋白單可變結構域，其含有22S，49S，83S和94Y，其中編號根據Kabat。

4.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列相同的氨基酸序列。

5.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其由與DOM4-130-202的核苷酸序列(顯示于圖19中)為至少80％同一性的核苷酸序列編碼。

6.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其由與DOM4-130-202的核苷酸序列(顯示于圖19中)相同的序列編碼。

7.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)拮抗劑，其含有根據之前任一項權利要求的抗-IL-1R1免疫球蛋白單可變結構域。

8.權利要求7的拮抗劑，其含有第一和第二免疫球蛋白單可變結構域，其中每個可變結構域是根據權利要求1至6中的任一項。

9.權利要求7或8的拮抗劑，其中所述拮抗劑含有所述單可變結構域的單體或所述單可變結構域的同型二聚體。

10.權利要求7，8或9的拮抗劑，其中該單可變結構域或每個單可變結構域的氨基酸序列與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同。

11.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR1序列為至少50％同一性的CDR1序列的氨基酸序列。

12.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR2序列為至少50％同一性的CDR2序列的氨基酸序列。

13.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR3序列為至少50％同一性的CDR3序列的氨基酸序列。

14.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR1序列為至少50％同一性的CDR1序列和具有與DOM4-130-202的CDR2序列為至少50％同一性的CDR2序列的氨基酸序列。

15.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR1序列為至少50％同一性的CDR1序列和具有與DOM4-130-202的CDR3序列為至少50％同一性的CDR3序列的氨基酸序列。

16.抗-白細胞介素-1I型受體(IL-1R1)免疫球蛋白單可變結構域，其含有與DOM4-130-202的氨基酸序列(顯示于圖4中)相同或在不超過25個氨基酸位置與DOM4-130-202的氨基酸序列不同并具有與DOM4-130-202的CDR2序列為至少50％同一性的CDR2序列和具有與DOM4-130-202的CDR3序列為至少50％同一性的CDR3序列的氨基酸序列。