[發明專利]作為mGlu5拮抗劑的新型雜環化合物

無效

• 申請號: 200880101389.1
• 申請日: 2008-08-01
• 公開（公告）號: CN101821256A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發明（設計）人: A·萊奧納蒂;G·莫塔;C·里瓦;E·波基斯;D·格拉齊安尼;M·M·隆格希
• 申請（專利權）人: 瑞蔻達蒂愛爾蘭有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/06;C07D401/04;C07D417/06;C07D417/14;C07D211/70;C07D409/14;C07D513/04;C07D413/14;C07D407/14;C07D471/04;A61K31/4545;A6
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 樊云飛;張靜

1.通式I的化合物或其對映體、非對映體、N-氧化物或藥學上可接受的鹽

式中，

R′代表氫原子或羥基或不存在；

Z代表下式基團

X′代表氧原子或亞甲基；

R₁代表

·氫或鹵素原子，

·羥基、氰基、苯基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、C₁-C₆烷基羰氧基、C₁-C₆烷氧基羰氧基、C₁-C₆烷硫基、二-(C₁-C₆烷基)-氨基或C₃-C₁₄環烷基，或

·含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的任選取代的C₁-C₉雜環基團；

R_a代表氫原子或C₁-C₆烷基或不存在；

R₂代表

·含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的任選取代的單-或雙環C₁-C₉雜環基團；

·任選取代的單-、雙-或三環C₆-C₁₄芳基，

·任選取代的C₁-C₆烷基，

·任選取代的C₂-C₆烯基，或

·任選取代的C₃-C₆環烷基，

或R₂代表基團-C(O)-R_2A，其中R_2A的定義與上述R₂相同；

R₃代表

·氫原子，

·任選取代的C₁-C₆烷基，

·含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的任選取代的單-、雙-或三環C₁-C₁₄雜環基團；

·任選取代的單、雙或三環C₆-C₁₄芳基，

·任選取代的C₃-C₆環烷基，或

·任選取代的C₃-C₆環烯基，

Y代表式-C(O)-、-C(S)-、-NH-C(O)-、-N(C₁-C₆烷基)-C(O)-、-O-C(O)-、-NH-C(S)-、-N(C₁-C₆烷基)-C(S)-、-O-C(S)-或-SO₂-的基團或不存在；

m為0、1或2；

n為0、1或2；

----代表任選的雙鍵；和

代表所示含氮環的連接點；

各個任選取代的基團上的取代基是：

·鹵素原子或氧代、硝基、氰基、羥基、氨甲?；?、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基羰基或C₁-C₆烷基羰基-(C₁-C₆)烷基或式-NR^*R^*的基團，其中R^*各自獨立地代表氫原子或C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、苯基或芐基，或

·C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或C₁-C₆烷氧基，各自任選地具有1-8獨立選擇的氧代、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基或苯基取代基，

·C₃-C₉單-或雙環烷基，任選地具有1-3獨立選擇的C₁-C₆烷基、氧代、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基或苯基取代基，或

·式-A、-O-A、-C(O)-A、-(CH₂)q-A、-NR^**-A、-C(O)NR^**-A、-NR^**C(O)-A或-OC(O)-A的基團，

其中A代表苯基或含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的C₁-C₈雜環基團，各個基團A可任選地具有1-3獨立選擇的鹵素、羥基、氰基、硝基和C₁-C₆烷基取代基，

R^**各自獨立地代表氫原子或C₁-C₆烷基，和

q為0或1-6的整數。