[發明專利]作為RUP3或GPR119受體的激動劑治療糖尿病和代謝性病癥的N-氮雜環狀經取代吡咯、吡唑、咪唑、三唑和四唑衍生物有效
| 申請號： | 200880025293.1 | 申請日： | 2008-07-10 |
| 公開（公告）號： | CN101754962A | 公開（公告）日： | 2010-06-23 |
| 發明（設計）人： | 馬靖原;克里斯多夫·J·拉巴特;宋建高;陳新;伊馬德·納沙希比;趙祖春;阿龍·諾瓦克;施東芳;程鵬;朱嚴;艾莉森·墨菲 | 申請（專利權）人： | 麥它波萊克斯股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D401/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D31/4439;C07D31/506;C07D31/454;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287 | 代理人： | 沈錦華 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 rup3 gpr119 受體 激動劑 治療 糖尿病 代謝 性病 環狀 取代 吡咯 吡唑 咪唑 | ||
1.一種式II化合物，?
其中，?
X、Y和Z各自獨立地選自由N、CH和C(CF3)組成的群組；?
D選自由如下組成的群組：CH、CF、C(Me)和C(CF3)；?
G選自N和CH組成的群組；?
下標q是0、1或2；?
下標k是1；?
R1選自由以下組成的群組：-C(O)Ra、-C(O)ORa、-S(O)2Ra、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、咪唑基和噁二唑，其中所述嘧啶基、噻唑基、吡啶基或咪唑基各自任選地經1到4個獨立地選自由以下組成的群組的取代基取代：鹵基、C1-10烷基、經1到5個鹵基取代的C1-10烷基、C3-7環烷基、芳基、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb，所述噁二唑任選經1個選自由鹵基、C3-6環烷基和C1-10烷基組成的群組的取代基取代；?
Ra獨立地選自由以下組成的群組：H、C1-10烷基、C3-10環烷基、C2-10烯基、咪唑基和芳基C1-4烷基；且其中所述Ra的脂肪族部分任選地經1個選自由-NRnC(O)ORn和-N(Rn)2組成的群組的基團取代；其中Rn各自獨立地為H、C1-3鹵代烷基或未經取代的C1-6烷基；?
R2各自獨立地選自由以下組成的群組：鹵素、Me、Et和C(O)OMe，且其中當所述下標q是2時，那么兩個R2基團可任選地環化形成環；?
R6各自獨立地選自由以下組成的群組：鹵素，SO2C1-3烷基，三唑基、咪唑基、四唑基和2-吡咯烷酮-1-基；?
R7和R8各自為H；?
或其醫藥學上可接受的鹽或立體異構體；?
其中，芳基是具有6到14個碳原子且無環雜原子的芳香族基團，且具有單個環或多個稠合環
。?
2.根據權利要求1所述的化合物，其中q是0或1。?
3.根據權利要求1所述的化合物，其中具有X、Y和Z的環選自由以下組成的群組：?
其中R3為H或CF3。?
4.根據權利要求3所述的化合物，其中R3是H。?
5.根據權利要求1所述的化合物，其中R1選自由以下組成的群組：-C(O)Ra或-C(O)ORa。?
6.根據權利要求5所述的化合物，其中R1是-C(O)ORa。?
7.根據權利要求1所述的化合物，其中R1是經1到2個獨立地選自由鹵基、C3-6環烷基和C1-10烷基組成的群組的取代基取代的嘧啶。?
8.根據權利要求1所述的化合物，其中R1是經1個選自由鹵基、C3-6環烷基和C1-10烷基組成的群組的取代基取代的噁二唑。?
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