[發(fā)明專利]氨酰基前體藥物作為藥物活性成分用于血栓栓塞病癥

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200880023999.4
• 申請(qǐng)日: 2008-06-28
• 公開（公告）號(hào): CN101730695A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·-G·勒申;U·克倫茨;M·哈特;M·J·格諾思;G·馮德根費(fèi)爾德;E·迪特里克-溫根羅思;A·布克米勒;S·羅里格;S·阿勒海利根;E·珀茲伯恩;C·格德斯;K·-H·施萊默;M·阿克巴巴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜耳先靈制藥股份公司
• 主分類號(hào): C07D413/14
• 分類號(hào): C07D413/14;A61K31/422;A61P7/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周鐵;李連濤

1.通式(I)的化合物以及該化合物的鹽、該化合物的溶劑化物和該化合物的鹽的溶劑化物，

其中

R¹是氫或(C₁-C₄)-烷基，后者可以被羥基或(C₁-C₄)-烷氧基取代，

R²是氫或(C₁-C₄)-烷基，

和

L是(C₁-C₄)-鏈烷二基，其中一個(gè)CH₂-基團(tuán)可以被O原子替代，或是下式的基團(tuán)

其中

*指與N原子的連接點(diǎn)，

R³是天然α-氨基酸或其同系物或異構(gòu)體的側(cè)基，

或

R³連接到R¹且兩者一起形成(CH₂)₃-或(CH₂)₄-基團(tuán)，

R⁴是氫或甲基，

R⁵是(C₁-C₄)-烷基，

和

R⁶是氫或(C₁-C₄)-烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)的化合物以及該化合物的鹽、該化合物的溶劑化物和該化合物的鹽的溶劑化物，其中

R¹是氫或(C₁-C₄)-烷基，

R²是氫，

和

L是(C₂-C₄)-鏈烷二基或是下式的基團(tuán)

其中

*指與N原子的連接點(diǎn)，

R³是氫，甲基，丙-2-基，丙-1-基，咪唑-4-基甲基，羥甲基，1-羥乙基，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，4-氨基丁-1-基，3-氨基丙-1-基或3-胍基丙-1-基，

或

R³連接到R¹且兩者一起形成(CH₂)₃-或(CH₂)₄-基團(tuán)，

R⁴是氫或甲基，

R⁵是甲基，

和

R⁶是氫或甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的通式(I)的化合物以及該化合物的鹽、該化合物的溶劑化物和該化合物的鹽的溶劑化物，其中

R¹是氫、甲基或正丁基，

R²是氫，

和

L是CH₂CH₂-基團(tuán)或是下式的基團(tuán)

其中

*指與N原子的連接點(diǎn)，

R³是氫，甲基，丙-2-基，丙-1-基，咪唑-4-基甲基，羥甲基，1-羥乙基，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，4-氨基丁-1-基，3-氨基丙-1-基或3-胍基丙-1-基，

或

R³連接到R¹且兩者一起形成(CH₂)₃-或(CH₂)₄-基團(tuán)，

R⁴是氫或甲基，

和

R⁶是氫或甲基。