[發明專利]納米級UV吸收劑的制備

有效

• 申請號: 200880023334.3
• 申請日: 2008-06-27
• 公開（公告）號: CN101687823A
• 公開（公告）日: 2010-03-31
• 發明（設計）人: S·穆勒;B·赫爾佐克
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: C07D251/24
• 分類號: C07D251/24;A61K8/49
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 林柏楠;劉金輝

本發明涉及一種制備UV吸收劑的新配制劑的方法，以及涉及它們在防曬劑組合物中的用途，而所述遮光劑組合物特別用于保護人類皮膚。?

人們早就知道長期暴露于到達地球表面的UV輻射會形成紅斑或光皮膚病，以及增加皮膚癌的發生率或加速皮膚老化。?

已經提出多種防曬劑配制劑，其包含旨在抵抗UV輻射從而抑制所述不期望的皮膚效果的材料。?

已經提出大量化合物用作防曬劑配制劑中的UV保護劑，尤其是可溶性有機UV吸收劑和不溶性微粉化無機化合物，特別是氧化鋅和二氧化鈦。?

不溶性無機化合物如氧化鋅和二氧化鈦的高比重導致包含它們的配制劑穩定性降低。此外，已經聲稱這樣的無機化合物在光的影響下產生毒性基團(“Redox?Mechanisms?in?Heterogeneous?Photocatalysis(多相光催化中的氧化還原機理)”，Serpone?et?al，Electrochemistry?in?Colloids?andDispersions，Editors?Mackay?and?Texter，VCH?Publishers?Inc.，NewYork1992)。?

當用于防曬劑配制劑時，微粉化、不溶性有機UV吸收劑提供優異的UV防護并具有高SPF等級。此外，在光的影響下，微粉化、不溶性有機UV吸收劑未顯示出產生會損害人類皮膚或使人類皮膚敏感的基團的傾向。?

微粉化有機UV吸收劑的粒度是關鍵參數。微粉化有機化合物在＜120nm的納米級范圍內是有效的UV吸收劑。采用使用SAZ陶瓷研磨珠的常規研磨技術，僅可以從包含微粉化有機UV吸收劑的水分散體開始以通常超過5kWh/kg的高能量輸入實現這些小的粒度。?

令人驚訝地，已經發現可以通過使用釔穩定的氧化鋯研磨珠的研磨方法以中等能量輸入獲得納米級范圍＜120nm的微粉化有機UV吸收劑。?

因此，本發明涉及制備包含微粉化不溶性有機UV吸收劑的組合物的方法，該方法包括在作為分散劑輔助劑的消泡劑的存在下在包含釔穩定的氧化鋯研磨珠的研磨設備中，研磨粗顆粒形式的不溶性有機UV吸收劑。

優選地，微粉化不溶性有機UV吸收劑選自式(1)化合物，其中?

A₁為式(1a)或(1b)的基團；?

R₁和R₅彼此獨立地選自氫；C₁-C₁₈烷基；或C₆-C₁₂芳基；?

R₂、R₃和R₄彼此獨立地選自氫；或式(1c)的基團，其中基團R₂、R₃和R₄中至少一個為式(1c)的基團；?

R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀彼此獨立地選自氫；羥基；鹵素；C₁-C₁₈烷基；C₁-C₁₈烷氧基；C₆-C₁₂芳基；聯苯基；C₆-C₁₂芳氧基；C₁-C₁₈烷基硫代基；羧基；-COOM；C₁-C₁₈-烷基羧基；氨基羰基；或單-或-二-C₁-C₁₈烷基氨基；C₁-C₁₀酰氨基；-COOH；?

M為堿金屬離子；?

x為1或2；并且?

y為2-10的數。?

更優選地，不溶性UV吸收劑選自式(2)化合物，其中?

R₁、R₅、R₆、R₇和R₈如式(1)中所定義，并且R₁和R₅優選為氫。?

式(1)和(2)中R₆和R₈優選為氫；并且?