[發(fā)明專利]八氫-吡咯并[3，4-B]吡咯N-氧化物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880023145.6
• 申請日: 2008-09-11
• 公開（公告）號: CN101809021A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·D·科沃特;K·C·馬什;劉華慶;李在镕;M·G·貝科尼;J·M·維特;L·A·布萊克;T·C·庫斯特
• 申請（專利權(quán)）人: 雅培制藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/501;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 馬崇德;李連濤

1.下式的化合物：

或其可藥用鹽，其中：

Z₁是N或CH。

2.權(quán)利要求1的化合物，選自下面一組：

(3aR，5R，6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)聯(lián)苯-4-基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；

(3aR，5S，6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)聯(lián)苯-4-基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；

(3aR，5R，6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；和

(3aR，5S，6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物。

3.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1的化合物和可藥用載體。

4.權(quán)利要求1的式(I)化合物在制備用于治療其中調(diào)節(jié)組胺-3受體活性具有治療益處的病癥或障礙的藥物中的用途。

5.權(quán)利要求4的用途，其中病癥或障礙選自：阿爾茨海默氏病，哮喘，過敏性鼻炎，注意缺陷多動障礙，注意力缺陷，雙相性精神障礙，認(rèn)知功能紊亂，精神病癥中的認(rèn)知缺陷，記憶缺陷，學(xué)習(xí)缺陷，癡呆，皮膚癌，藥物濫用，II型糖尿病，憂郁癥，癲癇，胃腸機能紊亂，時差綜合癥，甲狀腺髓樣癌，黑素瘤，內(nèi)耳性眩暈，前庭障礙，輕微認(rèn)知缺陷，偏頭痛，心情和注意力改變，運動病，嗜眠病，神經(jīng)性炎癥，肥胖癥，強迫性的強制性障礙，神經(jīng)性疼痛，神經(jīng)病，帕金森氏癥，多囊卵巢綜合癥，精神分裂癥，癲癇發(fā)作，膿毒性休克，?Tourette′s綜合癥，頭暈和睡眠障礙。

6.權(quán)利要求5的用途，其中病癥或障礙是注意缺陷多動障礙、阿爾茨海默氏疾病或癡呆。

7.權(quán)利要求5的用途，其中病癥或障礙是精神分裂癥。

8.權(quán)利要求5的用途，其中病癥或障礙是嗜眠病、睡眠障礙、過敏性鼻炎、哮喘或肥胖癥。

9.式(I)的化合物

或其鹽，其中Z₁是N或CH，作為式(II)化合物的前體藥物在制備用于治療其中調(diào)節(jié)組胺-3受體活性具有治療益處的病癥或障礙的藥物中的用途，

其中Z₂是N或CH。

10.權(quán)利要求9的用途，其中式(I)的化合物選自：

(3aR，5R，6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)聯(lián)苯-4-基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；

(3aR，5S，6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)聯(lián)苯-4-基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；?

(3aR，5R，6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物；和

(3aR，5S，6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代噠嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氫吡咯并[3，4-b]吡咯5-氧化物。

11.權(quán)利要求9的用途，其中病癥或障礙選自：阿爾茨海默氏病，哮喘，過敏性鼻炎，注意缺陷多動障礙，注意力缺陷，雙相性精神障礙，認(rèn)知功能紊亂，精神病癥中的認(rèn)知缺陷，記憶缺陷，學(xué)習(xí)缺陷，癡呆，皮膚癌，藥物濫用，II型糖尿病，憂郁癥，癲癇，胃腸機能紊亂，時差綜合癥，甲狀腺髓樣癌，黑素瘤，內(nèi)耳性眩暈，前庭障礙，輕微認(rèn)知缺陷，偏頭痛，心情和注意力改變，運動病，嗜眠病，神經(jīng)性炎癥，肥胖癥，強迫性的強制性障礙，神經(jīng)性疼痛，神經(jīng)病，帕金森氏癥，多囊卵巢綜合癥，精神分裂癥，癲癇發(fā)作，膿毒性休克，Tourette′s綜合癥，頭暈和睡眠障礙。?