[發(fā)明專利]用于治療細菌感染的抗菌鄰-氟苯基噁唑烷酮

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880020610.0
• 申請日: 2008-08-06
• 公開（公告）號: CN101720325A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發(fā)明（設計）人: 米克哈伊·費多洛維齊·戈蒂夫
• 申請（專利權(quán)）人: 盟科醫(yī)藥技術公司
• 主分類號: C07D413/10
• 分類號: C07D413/10;C07D413/14;C07D487/04;A61K31/33;A61P31/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;鄭霞

1.式II化合物：

或其藥學可接受的鹽，其中：

R¹是CH₂NHC(=O)R⁶、CH(R⁶)OH、CH₂NHC(=S)R⁶、(4-R⁷-1,2,3-三唑-1-基) 甲基、(5-R⁷-異噁唑-3-基)氨基甲基、或(5-R⁷-異噁唑-3-基)氧甲基；其中R⁶是H、 C_1-4烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_1-4雜烷基、OC_1-4烷基、SC_1-4烷基、或(CH₂)_mC_3-6環(huán)烷基； 其中R⁷是H、C_1-3烷基、鹵素或CN；m是1或2；

R²為H；

R³和R⁴為F；或R³為H、R⁴為F；或R³為F、R⁴為H。

2.如權(quán)利要求1所述的式II化合物，其中R³和R⁴為F；或R³為H、R⁴為F。

3.如權(quán)利要求1所述的式II化合物，其選自如下結(jié)構(gòu)：

4.如權(quán)利要求1所述的式II化合物，其選自如下結(jié)構(gòu)：

5.如權(quán)利要求1-4任一項所述的式II化合物在制備用于有此需要的哺乳動物 中治療微生物感染的藥物中的用途，所述微生物感染為革蘭氏陽性微生物感染。

6.如權(quán)利要求5所述的用途，其中所述式II化合物在藥物組合物中被口服、 腸胃外、透皮、局部、直腸或鼻內(nèi)施用至所述哺乳動物。

7.如權(quán)利要求5所述的用途，其中所述式II化合物以1至75mg/kg體重/天 的量每天一次進行施用。

8.包含治療有效量的權(quán)利要求1-4任一項所述的式II化合物以及藥學可接受 載體的藥物組合物。