[發(fā)明專利]生產(chǎn)二氟甲基取代的吡唑化合物的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880020439.3
• 申請日: 2008-06-13
• 公開（公告）號: CN101720317A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·耐特;T·格爾特;J·K·洛曼;J·迪茨;S·P·斯密特;M·拉克;T·齊克
• 申請（專利權(quán)）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;C07D231/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 劉金輝;林柏楠

1.一種制備式(I)化合物的方法：

其中

R¹為氫、C₁-C₈烷基、苯基、氰基或-C(=O)-OR^1a，其中苯基未被取代或具 有1或2個獨立地選自鹵素、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基或C₁-C₄烷氧基的取代基，其中

R^1a為C₁-C₈烷基、C₁-C₈鹵代烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基、C₃-C₈環(huán)烷氧基-C₁-C₄烷基、C₂-C₈鏈烯基、芐基或苯基，其中 芐基和苯基中的苯基在每種情況下未被取代或具有1、2或3個獨立 地選自鹵素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧 基和C₁-C₄鹵代烷氧基的取代基，

R²為甲基；

包括以下步驟：

A)使式(III)化合物：

其中

R⁵和R⁶各自獨立地為C₁-C₈烷基，或

R⁵和R⁶與它們所鍵合的氮原予一起為N-鍵合的5-6員雜環(huán)；

與酸和式(IV)化合物反應(yīng)：

其中

R¹如上所定義，和

R⁴為鹵素、-OR^4a、-SR^4a、-O-SO₂-R^4a或基團(tuán)-NR^4bR^4c，其中

R^4a為氫、C₁-C₈烷基、C₁-C₈鹵代烷基、C₂-C₈鏈烯基、C₃-C₈環(huán)烷基、 芐基或苯基，其中芐基和苯基中的苯基在每種情況下未被取代或具有 1、2或3個獨立地選自鹵素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷 基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄鹵代烷氧基的取代基，和

R^4b和R^4c與它們所鍵合的氮原子一起為N-鍵合的3-8員雜環(huán)，該雜環(huán) 除了氮原子外還可以具有1或2個選自N、O和S的其他雜原子作為 環(huán)原子且未被取代或具有1、2、3或4個獨立地選自鹵素、CN、硝 基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄鹵代烷氧基 的取代基，

得到反應(yīng)產(chǎn)物(II)，和

B)使反應(yīng)產(chǎn)物(II)不經(jīng)預(yù)先分離地與式H₂N-NHR²的肼化合物反應(yīng)而得到 式(I)化合物，其中R²具有上面所給定義。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中用于式(III)化合物的反應(yīng)的酸為路易 斯酸。