[發明專利]酞嗪酮衍生物及其作為治療癌癥的藥物的用途

無效

• 申請號: 200880019458.4
• 申請日: 2008-04-10
• 公開（公告）號: CN101687855A
• 公開（公告）日: 2010-03-31
• 發明（設計）人: K·A·米尼爾;M·G·休默索恩;S·戈梅斯;M·H·賈瓦伊德;N·M·B·馬丁
• 申請（專利權）人: 庫多斯藥物有限公司
• 主分類號: C07D403/10
• 分類號: C07D403/10;C07D403/14;C07D407/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/502;A61P9/00;A61P25/16;A61P3/10;A61P29/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1、式(I)化合物：

其中：

A和B一起代表任選取代的稠合的芳環；

X選自H和F；

R¹和R²獨立地選自H和甲基；

R^N1選自H和任選取代的C_1-7烷基；

R^N2選自H、任選取代的C_1-7烷基、C_3-7雜環基和C_5-6芳基； 或R^N1和R^N2和它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含氮的C_5-7雜環 基。

2、權利要求1所述的化合物，其中A和B一起代表稠合的苯或吡啶 環。

3、權利要求1或權利要求2所述的化合物，其中X是F。

4、權利要求1至3中的任何一項所述的化合物，其中R¹是H且R²是甲基。

5、權利要求1至4中的任何一項所述的化合物，其中R^N1是任選取代 的C_1-7烷基。

6、權利要求5所述的化合物，其中R^N1選自甲基、乙基、環丙基、異 丙基、叔丁基、2，2-二甲基丙基、環丁基、環己基，它們任選地被選自鹵素、 羥基、烷氧基和C_5-6芳基的基團所取代。

7、權利要求1至6中的任何一項所述的化合物，其中R^N2是C_1-7烷基。

8、權利要求7所述的化合物，其中R^N2選自例如甲基、乙基、環丙基、 異丙基、叔丁基、2，2-二甲基丙基、環丁基、環己基，它們任選地被選自鹵 素、羥基、烷氧基和C_5-6芳基的基團所取代。

9、權利要求1至6中的任何一項所述的化合物，其中R^N2是C_3-7雜環 基，其任選地被選自下列的基團所取代：C_1-7烷基、鹵素、羥基、烷氧基 和氨基。

10、權利要求1至6中的任何一項所述的化合物，其中R^N2是C_5-6芳 基，其任選地被選自下列的基團所取代：C_1-7烷基、鹵素、羥基、烷氧基 和氨基。

11、權利要求1至5中的任何一項所述的化合物，其中R^N1和R^N2相 同。

12、權利要求11所述的化合物，其中R^N1和R^N2選自未取代的C_1-7烷基。

13、權利要求1至4中的任何一項所述的化合物，其中R^N1和R^N2和 它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含氮的C_5-7雜環基。

14、權利要求13所述的化合物，其中R^N1和R^N2和它們所連接的氮原 子一起形成選自下列的基團：吡咯烷、哌啶、嗎啉和硫代嗎啉。

15、權利要求13或權利要求14所述的化合物，其中C_5-7雜環被選自 C_1-7烷基、C_5-6芳基、羥基和C_1-7烷氧基的取代基所取代。

16、權利要求13或權利要求14所述的化合物，其中C_5-7雜環是未取 代的。

17、3-(2-氟-5-((4-氧代-3，4-二氫酞嗪-1-基)甲基)苯基)-5-甲基-1-(2-(吡 咯烷-1-基)乙基)咪唑烷-2，4-二酮及其異構體、可藥用鹽和溶劑化物。