[發明專利]作為PI3K-α的抑制劑用于治療癌癥的吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮化合物無效
| 申請號： | 200880018758.0 | 申請日： | 2008-04-11 |
| 公開（公告）號： | CN101711249A | 公開（公告）日： | 2010-05-19 |
| 發明（設計）人： | C·A·布爾;L·王 | 申請（專利權）人： | ?？巳锇宋魉构?/a> |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張軼東;付磊 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 pi3k 抑制劑 用于 治療 癌癥 吡啶 嘧啶 化合物 | ||
1.一種下式I的化合物，或其單一異構體，
所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物，其中
R1是可選擇地取代的5元或6元雜環烷基；
R2是氫或烷基；
R4是可選擇地取代的烷基；
R6是由1、2、3、4或5個R9基團可選擇地取代的5元或6元雜芳基；
每個R9，當存在時，獨立地為鹵、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧羰基、氨基烷基、環烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、雜環烷基或雜芳基，并且其中環烷基、芳基、雜環烷基和雜芳基每一個單獨或作為R9中另一個基團的一部分獨立地由選自鹵、烷基、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的1、2、3或4個基團可選擇地取代。
2.如權利要求1所述的化合物，或其單一異構體，其中R1是可選擇地取代的5元或6元雜環烷基，其中所述雜環烷基含有一個雜原子并且所述雜原子是-O-；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
3.如權利要求1或2所述的化合物，或其單一異構體，其中R6是由1、2或3個R9基團可選擇地取代的5元雜芳基；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
4.如權利要求1或2所述的化合物，或其單一異構體，其中R6是吡唑基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基或噻唑基，其每一個由1、2或3個R9基團可選擇地取代；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
5.如權利要求1或2所述的化合物，或其單一異構體，其中R6是吡唑基、咪唑基或噻唑基，其每一個由1、2或3個R9基團可選擇地取代；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
6.如權利要求1、2、3、4或5所述的化合物，或其單一異構體，其中R2是氫；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
7.如權利要求1、2、3、4或5所述的化合物，或其單一異構體，其中R2是乙基或甲基；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
8.如權利要求1、2、3、4、5、6或7所述的化合物，或其單一異構體，其中R4是甲基；其中所述化合物可選擇地為其藥學上可接受的鹽、另外可選擇地為其溶劑化物以及另外可選擇地為其水合物。
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