[發明專利]含有雙類黃酮衍生物的皮膚外用抗皺組合物

無效

• 申請號: 200880018472.2
• 申請日: 2008-02-22
• 公開（公告）號: CN101730520A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發明（設計）人: 李燦雨;禹銀蘭;金漢星;李松伊;崔賢貞;金志映;金真雄;金德姬;金漢坤;張利燮
• 申請（專利權）人: 株式會社太平洋;朝鮮大學校產協力團
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/97;A61Q19/08
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 丁香蘭;龐東成

技術領域

本發明涉及含有雙類黃酮衍生物作為活性成分的化妝品組合物，所述組合物用于改善因衰老而引起的皮膚皺紋。

背景技術

本發明涉及含有雙類黃酮衍生物作為活性成分的抗皺化妝品組合物，所述組合物可安全地應用于皮膚上而無副作用，并可引發前膠原的產生、抑制MMP-1，且具有改善紫外線引起的皺紋的作用。

每一活體都會隨著年齡增長而經歷衰老，皮膚也不例外。人們始終在努力延緩衰老，并不斷探求有關“何謂衰老”和“是什么導致衰老”等問題。

皮膚老化根據成因可主要分為兩類；一類是因皮膚的結構和生理功能的老化而引起的內在老化，另一類是因諸如陽光等外部施加的累積應激而引起的外在老化。特別是，陽光中的紫外線是眾所周知的老化原因。當皮膚長時間暴露于紫外線時，皮膚的角質層變厚，并且皮膚的主要結構成分——膠原和彈性蛋白發生變性，從而因缺乏彈性而導致皺紋的產生。

皮膚老化伴隨著各種功能和結構的變化。老化所引起的皮膚的結構變化在于，皮膚組成成分，即表皮、真皮和皮下組織變薄。另外，使皮膚具有彈性和張力的真皮的ECM(細胞外基質)也發生變性。ECM由兩種主要組分組成。一種組分為占ECM?2％～4％的彈性纖維，另一種組分為占ECM?70％～80％的膠原。老化時，皮膚顯著喪失其彈性，其原因在于膠原和彈性蛋白的減少。膠原和彈性蛋白受到各種因素的調節。例如，膠原和彈性蛋白會因如膠原酶和彈性蛋白酶等基質金屬蛋白酶的表達而降解，使得皮膚中膠原含量降低。真皮中的膠原和彈性蛋白一旦減少，皮膚就會變得粗糙和失去彈性(此即老化癥狀之一)，并產生更多皺紋。因此，防止膠原和彈性蛋白的減少(即，失去彈性的原因)的研究一直都在進行。

到目前為止，預防皮膚老化的最有效的方法是使用視黃醇和視黃酸。通過以前的報道(Dermatology?therapy，1998，16，357～364)，視黃醇和視黃酸對于皺紋和彈性的改善效果已經廣為人知。然而，雖然類視色素具有如改善皺紋或彈性等積極作用，但其存在下述問題：即使僅少量應用也會刺激皮膚，并且其相當不穩定以致當暴露于空氣中時容易氧化和變性，這些問題造成了對其應用的限制。因此，使類視色素變得更加穩定的研究一直都在進行，但皮膚刺激和穩定性的問題始終未能解決。作為另外一種選擇，提出了抑制諸如膠原酶、彈性蛋白酶和基質金屬蛋白酶等可水解膠原和彈性蛋白的酶的活性的方法，并因而對于能夠抑制這些酶的活性的抑制劑進行著積極的研究。特別地，天然植物材料安全且具有許多有用成分，從而可以作為用于篩選抗皺劑的良好靶標。事實上，長久以來，人們一直致力于發現對于人類皮膚安全且具有抗皺效果的天然植物材料。

近來，據公開降解膠原的膠原酶的活性和基質金屬蛋白酶的活性的升高是產生皺紋的原因之一。因此，這些酶作為抗皺作用的靶標得到了本發明人的關注。

發明內容

技術問題

為在天然植物材料中發現對于人類皮膚安全且具有優異抗皺效果的新型抗老材料，本發明人進行了研究。結果，本發明人發現，源于天然植物的雙類黃酮衍生物不僅可抑制膠原酶的活性，還表現出對于紫外線所引起的皺紋具有改善效果，同時對于人類皮膚具有優異的安全性。本發明人還觀察到，雙類黃酮衍生物對于皮膚老化具有優異的預防和治療效果。因此，本發明人通過證實本發明的改善皮膚皺紋用化妝品組合物具有優異的皺紋改善效果而完成了本發明，所述組合物含有相對于其總重為0.001重量％～10重量％、更優選為0.01重量％～5重量％的雙類黃酮衍生物。

因此，本發明的一個目的是提供一種用于改善和預防皺紋的化妝品組合物，所述組合物含有雙類黃酮衍生物作為活性成分，從而改善皺紋且無副作用。

技術解決方案

為實現上述目的，通過以下步驟完成了本發明：通過使用水或有機溶劑由天然植物制備含有雙類黃酮衍生物的提取物；通過分離/純化過程分離雙類黃酮衍生物；測定前膠原產率和對膠原酶分解的抑制；以及證實雙類黃酮衍生物對于紫外線所引起的皺紋的抑制效果。

在雙類黃酮衍生物的結構中，兩個類黃酮分子通過C-C鍵或C-O-C鍵形成了二聚體。雙類黃酮衍生物可以提取自但不總限于如卷柏、銀杏、朝鮮粗榧、南天竹和金銀花等藥用草本或植物。

相對于預防和改善皺紋用化妝品組合物的總重，雙類黃酮衍生物的含量可以為0.001重量％～10重量％，且更優選為0.01重量％～5重量％。

下面將詳細描述作為預防和改善皺紋用組合物的活性成分的雙類黃酮。

作為改善皺紋用化妝品組合物的活性成分的雙類黃酮衍生物是由下式1～7表示的化合物。

<式1>