[發明專利]包含環糊精和生物活性分子的納米顆粒及其用途

無效

• 申請號: 200880017440.0
• 申請日: 2008-04-18
• 公開（公告）號: CN101686949A
• 公開（公告）日: 2010-03-31
• 發明（設計）人: 麥特·阿古羅斯巴佐;赫斯曼·H·A·沙爾曼;胡安·馬奴埃爾·伊拉切爾賈立塔;米格爾·安赫爾·坎波尼羅馬丁尼茲
• 申請（專利權）人: 納瓦拉公司科學與技術研究所
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/48
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王達佐;韓克飛

1.包含生物可降解的聚合物、環糊精或其衍生物以及生物活性分 子的納米顆粒。

2.如權利要求1所述的納米顆粒，其中所述生物可降解的聚合物 是甲基乙烯基醚與馬來酸酐(PVM/MA)的共聚物。

3.如權利要求1所述的納米顆粒，其中所述環糊精或其衍生物選 自β-環糊精、2-羥丙基-β-環糊精、6-一脫氧-6-單氨基-β-環糊精及其混 合物。

4.如權利要求1所述的納米顆粒，其包含兩種或更多種生物活性 分子。

5.如權利要求1所述的納米顆粒，其中所述生物活性分子是小化 學分子、蛋白質、肽、核苷、核苷酸、寡核苷酸、多聚核苷酸或核酸。

6.如權利要求1所述的納米顆粒，其中所述生物活性的分子是藥 物、抗原或變應原。

7.如權利要求1所述的納米顆粒，其中所述生物活性分子是疏水 物質或P-糖蛋白酶的底物物質。

8.如權利要求7所述的納米顆粒，其中所述生物活性分子選自放 線菌素D、阿苯達唑、阿密曲替林、安普那韋、阿伐他汀、布尼洛爾、 喜樹堿、卡維地洛、塞利洛爾、環孢菌素、克霉唑、秋水仙堿、可的 松、道諾霉素、異喹胍、地塞米松、洋地黃毒甙、地高辛、地爾硫卓、 多西紫杉醇、多潘立酮、阿霉素、表柔比星、紅霉素、雌二醇、依托 泊苷、苯妥英、非索芬那定、FK506、氟尿嘧啶、慶大霉素、灰黃霉 素、伊馬替尼、印地那韋、伊曲康唑、左氧氟沙星、氯沙坦、洛伐他 汀、甲苯噠唑、甲基強的松龍、甲氨喋呤、咪拉地爾、嗎啡、奈非那 韋、恩丹西酮、紫杉醇、吡喹酮、氫化潑尼松、潑尼松、奎納定、雷 帕霉素、利福平、沙奎那韋、西羅莫司、磺胺甲二唑、利托那韋、他 克莫司、他林洛爾、替尼泊苷、特非那定、拓撲替康、去炎松、戊脈 安、長春堿、長春新堿及其混合物。

9.藥物組合物，其包含至少權利要求1至8中任一權利要求所述 的包含生物可降解的聚合物、環糊精或其衍生物以及生物活性分子的 納米顆粒和藥物可接受的賦形劑、載體或佐劑。

10.制備權利要求1至8中任一權利要求所述的納米顆粒的方法， 其包括在用水醇溶液使所述生物可降解的聚合物去溶劑化之前，將所 述生物可降解的聚合物和(環糊精或其衍生物)：(生物活性分子)復合 體，(CD:BAM復合體)，在有機溶劑中同時孵育的步驟；或者，將所 述生物可降解的聚合物的納米顆粒與包含所述[CD:BAM]復合體的水 溶液孵育的步驟。

11.藥物組合物，其包含至少權利要求1至8中任一權利要求所 述的包含生物可降解的聚合物、環糊精或其衍生物以及生物活性分子 的納米顆粒和藥物可接受的賦形劑、載體或佐劑，其中所述生物活性 分子是紫杉醇。

12.如權利要求11所述的藥物組合物，其中所述生物可降解的聚 合物是PVM/MA共聚物。

13.如權利要求11或12中任一權利要求所述的藥物組合物，其 中所述環糊精選自β-環糊精、2-羥丙基-β-環糊精、6-一脫氧-6-單氨基-β- 環糊精及其混合物。

14.如權利要求11所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包含：

成分????????????????????????????????????????與總量相比的重量％

甲基乙烯基醚與馬來酸酐(PVM/MA)的共聚物??????75.00％-95.00％

β-環糊精???????????????????????????????????10.00％-24.99％

紫杉醇??????????????????????????????????????0.01％-15.00％

或者，

成分????????????????????????????????????????與總量相比的重量％

甲基乙烯基醚與馬來酸酐(PVM/MA)的共聚物??????70.00％-95.00％

2-羥丙基-β-環糊精??????????????????????????5.00％-24.99％

紫杉醇??????????????????????????????????????0.01％-20.00％

或者，

成分????????????????????????????????????????與總量相比的重量％

甲基乙烯基醚與馬來酸酐(PVM/MA)的共聚物??????75.00％-95.00％

6-一脫氧-6-單氨基-β-環糊精?????????????????5.00％-24.99％

紫杉醇??????????????????????????????????????0.01％-20.00％