[發明專利]P70 S6激酶抑制劑

有效

• 申請號: 200880015686.4
• 申請日: 2008-05-01
• 公開（公告）號: CN101679439A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: R·D·達利;黃建平;S·約瑟夫;T·A·謝潑德;C·L·霍爾斯特
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 周 鐵;李連濤

1.以下通式的化合物或它的藥物學上可接受的鹽：

其中：

Y是CR⁶；

Z₁和Z₂獨立地是CR³或N，前提條件是Z₁和Z₂不都是N；

R¹是H或CH₃；

R²是被選自鹵素和三氟甲基的第一取代基所取代和任選進一步 被第二取代基所取代的苯基，其中第二取代基是鹵素；

R³是氫，鹵素，C₁-C₄烷基，C₃-C₆環烷基，或C₂-C₆炔基，其中 C₂-C₆炔基任選被羥基取代；

R⁴和R⁵獨立地是氫或C₁-C₄烷基；

R⁶是氫。

2.權利要求1的化合物，或它的藥物學上可接受的鹽，其中Z₂是N。

3.權利要求1的化合物，它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶，或它的藥物學 上可接受的鹽。

4.權利要求3的化合物，它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶對甲苯磺酸鹽。

5.藥物配制劑，它包含權利要求1-4中任何一項的化合物或它的 藥物學上可接受的鹽，和與其相結合的藥物學上可接受的載體或賦形 劑。

6.藥物配制劑，它包含權利要求1-4中任何一項的化合物或它的 藥物學上可接受的鹽，和與其相結合的藥物學上可接受的稀釋劑。

7.權利要求1-4中任何一項的化合物，或它的藥物學上可接受的 鹽，用于治療。

8.權利要求1-4中任何一項的化合物或它的藥物學上可接受的鹽 用于制造抑制血管生成的藥物的用途。

9.權利要求1-4中任何一項的化合物或它的藥物學上可接受的鹽 用于制造治療結腸腺癌的藥物的用途。